- Фармакотерапевтическая группа:
- Противогрибковые средства
- Нозологическая классификация (МКБ-10):
- A41.9 Септицемия неуточненная
- B35 Дерматофития
- B35.0 Микоз бороды и головы
- B35.1 Микоз ногтей
- B36.0 Разноцветный лишай
- B37 Кандидоз
- B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
- B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
- B38 Кокцидиоидомикоз
- B39 Гистоплазмоз
- B40 Бластомикоз
- B41.9 Паракокцидиоидомикоз неуточненный
- B49 Микоз неуточненный
- B55.1 Кожный лейшманиоз
- L21 Себорейный дерматит
- L73.8.1* Фолликулит
Подробное описание
Фармакологическое действие
Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.
Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, имеются данные об эффективности кетоконазола при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.
При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Cmax достигается через 2 ч. Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию. T1/2 составляет 2–4 ч. Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (57% — с фекалиями, 13% — с мочой).
При наружном и интравагинальном применении практически не всасывается.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток).
Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.
Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции — гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).
Взаимодействие
Ослабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитоина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.