Нимустин (МНН)

Обладает цитостатической активностью широкого спектра действия. Противоопухолевый эффект (цикло- и фазонеспецифичный) обусловлен переносом алкильных групп на внутриклеточную ДНК и ингибированием ее синтеза. Нарушает функцию половых желез. После в/в введения дозы 1,75–2,5 мг/кг Cmax составляет 3,86 мкг/мл, спустя 1 ч сохраняется на уровне 1 мкг/мл. Хорошо проникает в ткани, проходит через ГЭБ и через 5 мин после введения обнаруживается в спинномозговой жидкости, где Cmax (0,59 мкг/мл) достигается через 30 мин. Через 6 ч после транслюмбального введения в спинномозговой жидкости не обнаруживается. В организме метаболизируется с образованием свободного основания, хорошо растворимого в липидах. Т1/2 — 0,2–1,1 ч. Проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко.

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, диарея, стоматит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия, повышение содержания мочевины.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, анемия, геморрагические симптомы (кровотечения, кровоизлияния).

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция.

Прочие: интерстициальная пневмония; гипертермия; суперинфекция; аллергические реакции; повышение уровня трансаминаз (АСТ, АЛТ), концентрации мочевины; гипопротеинемия.

Противоопухолевый эффект усиливают другие цитостатические препараты (винкристин, доксорубицин, митомицин), лучевая терапия. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению, тромбоцитопению.

Недопустимо длительное хранение, а также смешивание раствора препарата с другими растворами и ЛС.