Пироксикам (МНН)

Ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, в т.ч. ПГЕ₁, ПГЕ₂, ПГЕ_2альфа и тромбоксанов. Подавляет фагоцитоз, агрегацию тромбоцитов.

После приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 3–5 ч. Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 7–12 дней. Связывание с белками плазмы составляет 97–99%. Метаболизируется в печени (окисляется и конъюгирует), основные метаболиты — 5-гидроксипироксикам, N-метил-бензосульфонамид и др. — фармакологически неактивны. T1/2 около 50 ч, может увеличиваться при заболеваниях печени. Выводится почками и ЖКТ (в моче определяется в 2 раза большее количество, чем в фекалиях), преимущественно в виде глюкуронидов (5% экскретируется в неизмененном виде). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Не кумулирует.

Способствует ослаблению болевого синдрома, симптомов воспаления при любом способе применения. При суставном синдроме ослабляет или купирует воспаление и боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов.

Исследования подострой и хронической токсичности, выполненные на крысах, мышах, собаках и обезьянах, показали, что наиболее частым проявлением токсичности у животных при длительном введении пироксикама, как и других НПВС, является почечный папиллярный некроз и поражение ЖКТ. Не выявлено влияния на фертильность и тератогенного действия у животных.

Увеличивает вероятность патологических родов и задержку родового акта у животных, подобно другим ЛС, ингибирующим синтез и высвобождение ПГ. Токсическое действие на ЖКТ особенно выражено у женщин в III триместре беременности, по сравнению с действием в I и II триместрах и у небеременных женщин.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения), «аспириновая» астма, выраженные нарушения функции печени и/или почек, геморрагический диатез, изменение картины крови неясного генеза (в т.ч. в анамнезе), воспалительные изменения или кровотечения в области прямой кишки и анального отверстия, в т.ч. проктит (при применении суппозиториев); беременность, кормление грудью, детский и юношеский возраст (раствор для инъекций — до 18 лет; гель, мазь, суппозитории — до 14 лет).

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, раздражительность, сонливость или бессонница, слабость, депрессия, галлюцинации, шум в ушах, ухудшение зрения, раздражение глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, сердцебиение, анемия, тромбопения, лейкопения, эозинофилия, понижение гемоглобина и гематокрита, геморрагии.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, стоматит, раздражение ЖКТ, тошнота, отрыжка, анорексия, диарея или запор, метеоризм, кровоточивость десен, боль в эпигастральной области, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и возникновение кровотечений, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны мочеполовой системы: почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.

Прочие: аллергические реакции (зуд, покраснение кожи; отеки, в т.ч. лица, рук; синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, очень редко — анафилактические реакции, бронхоспазм, фотосенсибилизация, сыпь), отеки (преимущественно нижних конечностей у больных с нарушением функции сердца), потливость, повышение содержания мочевины, гиперкалиемия, гипо- или гипергликемия, повышение или понижение массы тела.

Местные реакции: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, боль и неприятное ощущение тяжести в анальной области (суппозитории); при нанесении на кожу — раздражение, в т.ч. зуд, покраснение, сыпь, жжение (при длительном применении).

Вытесняет из связи с белками крови другие ЛС. Понижает эффективность гипотензивных средств. На фоне других НПВС и кортикостероидов повышается риск ульцерогенного действия. Увеличивает риск гиперкалиемии при сочетании с калийсберегающими диуретиками и другими калийсодержащими препаратами. Повышает концентрацию фенитоина и лития в крови. Антикоагулянты увеличивают риск кровотечений. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию пироксикама в крови до 80% исходной.

Симптомы: сонливость, нарушение зрения, при очень высоких дозах — потеря сознания, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, антацидов (для уменьшения всасывания), симптоматическая терапия.