Фамотидин (МНН)

Блокирует гистаминовые H₂-рецепторы, ингибирует базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты; подавляет активность пепсина.

Из ЖКТ абсорбируется не полностью, биодоступность составляет 40–45%, повышается под влиянием пищи и уменьшается при применении антацидов. Связывание с белками плазмы — 15–20%. Cmax достигается в течение 1–3 ч. 30–35% метаболизируется в печени с образованием S-оксида и выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 25–30% дозы, принятой внутрь, и 65–70% введенной в/в обнаруживается в моче в неизмененном виде. T1/2 из плазмы — 2,5–3 ч, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин) может увеличиваться до 20 ч (требуется коррекция дозы). Проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.

После приема внутрь действие начинается через 1 ч, достигает максимума в течение 3 ч и продолжается 10–12 ч. В условиях в/в введения максимальный эффект развивается через 30 мин. Однократная доза (10 и 20 мг) подавляет секрецию на 10–12 ч.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Категория действия на плод по FDA — B.

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, запор, диарея, желтуха; гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, брадикардия, AV-блокада, аритмия, васкулит, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения; при парентеральном введении — асистолия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, астения, сонливость, бессонница, усталость, беспокойство, депрессия, нервозность, психоз, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, гипертермия, звон в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: при длительном приеме больших доз — снижение потенции и либидо.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек, многоморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

Прочие: бронхоспазм, сухость кожи, алопеция, гинекомастия; местные реакции — раздражение в месте инъекции.

При одновременном приеме фамотидина и кетоконазола может уменьшаться всасывание кетоконазола. В случае применения фамотидина с антацидами перерыв между их приемом должен быть не менее 1–2 ч.

Симптомы: усугубление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая или поддерживающая терапия.