- Фармакотерапевтическая группа:
- Цефалоспорины
- Нозологическая классификация (МКБ-10):
- A01.0 Брюшной тиф
- A02 Другие сальмонеллезные инфекции
- A02.9 Сальмонеллезная инфекция неуточненная
- A40.9 Стрептококковая септицемия неуточненная
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A53.9 Сифилис неуточненный
- A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
- A57 Шанкроид
- A69.2 Болезнь Лайма
- B99 Другие инфекционные болезни
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
- J05.1 Острый эпиглоттит
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J20 Острый бронхит
- J37.0 Хронический ларингит
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- J86 Пиоторакс
- K10.2 Воспалительные заболевания челюстей
- K65 Перитонит
- K67.8 Другие поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках
- K81.0 Острый холецистит
- K83.0 Холангит
- K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
- M86.9 Остеомиелит неуточненный
- N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
- N11.9 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит неуточненный
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- N30 Цистит
- N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
- N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- Хирургическая практика
Подробное описание
Фармакологическое действие
Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.
Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae(в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp.(включая Providencia rettgeri), Salmonella spp.(включая Salmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.
После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 ч. При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л; Cl плазменный — 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32–0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.
Категория действия на плод по FDA —B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: <1% — головная боль, головокружение; <0,1% — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия (6%), тромбоцитоз (5,1%), лейкопения (2,1%); <1% — анемия, в т.ч. гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, удлинение ПВ; <0,1% — снижение ПВ, сердцебиение, носовое кровотечение, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, базофилия.
Со стороны органов ЖКТ:диарея (2,7%); <1% — тошнота или рвота, извращение вкуса,
метеоризм; <0,1% — боль в животе, псевдомембранозный колит, диспепсия, транзиторное повышение активности трансаминаз (АСТ — 3,1%, АЛТ — 3,3%); <1% — повышение уровня ЩФ или билирубина; <0,1% — желтуха, застой желчи («сладж») или псевдолитиаз (боль в эпигастральной области, анорексия, тошнота и рвота).
Со стороны мочеполовой системы: повышение мочевинного азота крови (1,2%); <1% — повышение содержания креатинина и наличие цилиндров в моче; <0,1% — гематурия, глюкозурия.
Аллергические реакции: сыпь (1,7%); <1% — зуд, лихорадка или озноб; <0,1% — анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит.
Прочие: <1% — кандидоз, вагинит, обильное потоотделение, прилив крови к лицу. Местные реакции: боль, инфильтрат, чувствительность в месте инъекции (1%), тромбофлебит после в/в введения (<1%).
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Не взаимодействует с пробенецидом. Фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами. Несовместим с этанолом.
Передозировка
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.