- Фармакотерапевтическая группа:
- Нейролептики
- Нозологическая классификация (МКБ-10):
- F23.9 Острое и преходящее психотическое расстройство неуточненное
- F32 Депрессивный эпизод
- F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
- F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
- F45.0 Соматизированное расстройство
- F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
- F60.2 Диссоциальное расстройство личности
- G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна (бессонница)
- R45.1 Беспокойство и возбуждение
- R45.8 Другие симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию
- T78.4 Аллергия неуточненная
Подробное описание
Фармакологическое действие
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Эффект развивается через 15–20 мин после введения и продолжается 6–8 ч. Обладает низкой антипсихотической активностью, поэтому при острых психотических состояниях малоэффективен.
После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме наблюдается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 20–30% . T1/2 — 3,5–4 ч. В печени окисляется с образованием сульфоксида. Выводится в основном с мочой (в течение 2 суток экскретируется около 70–80%).
Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, тяжелые поражения печени и почек, паркинсонизм, миастения, синдром Рейе, одновременное применение ингибиторов МАО, беременность, грудное вскармливание, возраст до 7 лет.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, вялость, быстрая утомляемость, парадоксальная реакция (беспокойство, возбуждение, кошмарные сновидения, раздражительность); редко — спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор); учащение ночных апноэ, повышение судорожной активности (у детей), нечеткость зрительного восприятия (парез аккомодации), шум или звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, атония ЖКТ, запор, снижение аппетита.
Со стороны респираторной системы: сухость в носу, глотке, повышение вязкости бронхиального секрета.
Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря, задержка мочи.
Прочие: аллергические реакции, угнетение костномозгового кроветворения, повышенное потоотделение, мышечная релаксация, фотосенсибилизация.
Взаимодействие
Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных средств, анксиолитиков, других нейролептиков, ЛС для общей анестезии, м-холиноблокаторов и гипотензивных ЛС (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. При сочетании с ЛС, подавляющими функции ЦНС, в т.ч. этанолом — усиление угнетения ЦНС, с противоэпилептическими ЛС и барбитуратами — снижение порога судорожной готовности (требуется коррекция доз). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию алимемазина в плазме (возможно выраженное снижение АД, аритмия). Трициклические антидепрессанты и антихолинергические ЛС усиливают м-холиноблокирующую активность алимемазина. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и другие производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.
При одновременном назначении алимемазина с ЛС, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии. Гепатотоксические ЛС усиливают проявления гепатотоксичности препарата.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных реакций, угнетение сознания.
Лечение: симптоматическое.