- Фармакотерапевтическая группа:
- Антиаритмические средства
- Нозологическая классификация (МКБ-10):
- I20 Стенокардия (грудная жаба)
- I20.0 Нестабильная стенокардия
- I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
- I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
- I47.1 Наджелудочковая тахикардия
- I47.2 Желудочковая тахикардия
- I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
- I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков
- I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
- I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
- R07.2 Боль в области сердца
Подробное описание
Фармакологическое действие
Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени — кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды. Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов.
Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). Cmax достигается в плазме через 3–7 ч после приема однократной дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы — 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10–50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения — через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV-блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — D.
Побочные действия
Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV-блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Колестирамин уменьшает T1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин — увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, AV-блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.