- Фармакотерапевтическая группа:
- Дерматотропные средства
Подробное описание
Фармакологическое действие
Нормализует процессы обновления, дифференцировки и ороговения клеток кожи, в т.ч. при псориазе.
Быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 1–4 ч. Биодоступность — около 60% (повышается при назначении во время или после еды). Связывается с белками плазмы на 99%. Легко проникает в ткани (обладает высокой липофильностью), диффундирует через плацентарный барьер и в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется, главным образом, путем изомеризации (с образованием 13-цис-изомера) и глюкуронидирования. Т1/2 ацитретина — 50 ч, а его основного метаболита — 60 ч. В течение 36 дней после прекращения приема 99% выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в равных количествах. В некоторых случаях в организме образуется этретинат, Т1/2 которого около 4 мес. Ацитретин и все продукты его биотрансформации полностью выводятся в течение 2 лет после окончания лечения.
Терапия продолжается до исчезновения псориатических поражений. При нарушении ороговения длительно назначаются поддерживающие минимально эффективные дозы (до 50 мг/сут).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к витамину А и другим ретиноидам), выраженные нарушения функции почек и печени, терапия тетрациклинами, витамином A и другими ретиноидами, метотрексатом, беременность, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — X.
Побочные действия
Симптомы гипервитаминоза A: сухость слизистых оболочек, хейлит, трещины в углах рта, конъюнктивит; истончение и шелушение кожи, алопеция, хрупкость ногтей, паронихия, фотосенсибилизация, головная боль, нарушение сумеречного зрения, обратимое повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, гиперкальциемия, повышение концентрации триглицеридов и холестерина плазмы крови, боли в костях и мышцах, гиперостоз и кальциноз тканей в т.ч. позвонковых связок с последующей компрессией спинного мозга.
Взаимодействие
Несовместим с тетрациклинами, метотрексатом, витамином A и другими ретиноидами. Вытесняет фенитоин из связи с белками. Этанолсодержащие препараты и напитки способствуют образованию этретината.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение.
Лечение: симптоматическое при обязательной отмене препарата.