Барбексаклон (МНН)

Эффект обусловлен наличием в составе фенобарбитала. Механизм действия связан с активацией ГАМКергических влияний на уровне таламуса и восходящей активирующей ретикулярной формации, а также угнетением передачи импульсов в полинейрональных синапсах. Уменьшает проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия и, тем самым, ингибирует распространение разрядов из эпилептического очага. Присутствие в структуре слабого психостимулятора (пропилгекседрин) уменьшает седативный и гипнотический эффекты фенобарбитала и усиливает его противосудорожную активность. После приема внутрь быстро всасывается. Незначительно связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, значимые концентрации создаются в грудном молоке. Эффект развивается через 20–60 мин. Метаболизм осуществляется в печени при участии оксидазной системы цитохрома P450. T1/2 составляет 3–4 дня. Выводится почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Гиперчувствительность, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, нарушения функций печени и почек, сахарный диабет, гипертиреоз, надпочечниковая недостаточность, гиперкинезы.

Привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», нарушения функций печени и почек, угнетение дыхания, бронхоспазм, гипотония, головная боль, головокружение, слабость, подавленность, светобоязнь, гипорефлексия, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Усиливает эффекты анальгетиков, местных анестетиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, ослабляет — парацетамола, непрямых антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, глюко- и минералокортикоидов, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов.