Бетагистин (МНН)

Блокирует распад эндогенного гистамина и нормализует нейрональную трансмиссию в полисинаптических нейронах боковых ядер вестибулярного нерва на уровне моста стволовой части головного мозга, ингибирует диаминоксидазу, воздействует на прекапиллярные сфинктеры, увеличивает прекапиллярный кровоток.

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается к третьему часу. Связывание с белками плазмы низкое. Проходит гистогематические барьеры и проникает в ткани. Подвергается биотрансформации: большая часть превращается в 2-пиридил-уксусную кислоту. Практически полностью выводится с мочой в течение 24 ч.

Воздействует, главным образом, на гистаминовые H₁- и H₃-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, увеличивает кровоток в базилярных артериях, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Снижает частоту и интенсивность головокружения, уменьшает шум в ушах, улучшает слух в случае его понижения. Купирование острых вестибулярных расстройств достигается в течение первых суток, стойкий клинический эффект — после нескольких месяцев терапии.

Гиперчувствительность, пептическая язва в активной фазе, бронхиальная астма, феохромоцитома, беременность (I триместр), детский возраст.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, ощущение тяжести в эпигастрии и др.), головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и др.).

Эффективность уменьшают антигистаминные препараты.

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, тахикардия.

Лечение: симптоматическое.