Бикалутамид (МНН)

Связываясь с андрогеновыми рецепторами на поверхности клеток органов-мишений, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме крови. После приема внутрь быстро и полностью всасывается (пища не влияет на полноту абсорбции). В крови с белками плазмы связывается на 96%. Подвергается стереоспецифической биотрансформации в печени. Неактивный S-энантиомер, глюкуронидируется и быстро выводится из организма. Активный R-энантиомер также подвергается глюкуронидации с образованием неактивного метаболита. Т1/2 составляет около 7 дней. Экскретируется почками и с желчью в равных соотношениях.

Гиперчувствительность, детский возраст, противопоказан женщинам.

Категория действия на плод по FDA — X.

Приступ стенокардии, гипертензия, сердечная недостаточность, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, диспептические явления, ксеростомия, желудочные кровотечения, мелена, тревога, депрессия, снижение либидо, сонливость, нервозность, миастения, миалгия, артрит, судорожные подергивания мышц конечностей, контрактуры, боль в груди, сахарный диабет, полиурия, дизурия, задержка мочи, отеки, лихорадка, потливость, аллергические реакции.

Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.