Выберите город
Вернуться
Добавить аптеку

Биластин (МНН)

Описание
Биластин
Фармакотерапевтическая группа:
H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10):
H10.1 Острый атопический конъюнктивит
J30.3 Другие аллергические риниты
L50.9 Крапивница неуточненная

Подробное описание

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антигистаминное ЛС длительного действия, избирательно блокирует периферические H1-рецепторы.

Значимый терапевтический эффект наблюдается через 1 ч после приема, антигистаминное действие сохраняется в течение 24 ч.

Возможно незначительное проникновение биластина через ГЭБ, но при этом биластин не оказывает значимое воздействие на ЦНС и не вызывает седативный эффект.

Не оказывает антихолинергическое действие.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь биластин быстро абсорбируется из ЖКТ. Tmax составляет 1,3 ч. Биодоступность биластина при приеме внутрь составляет 61%. Одновременный прием пищи снижает биодоступность биластина на 30%. Кумуляции не наблюдается. Связь с белками плазмы крови — 84–90%.

Метаболизм и выведение. Биластин метаболизируется незначительно, после однократного применения до 95% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками (28,3%) и с желчью (66,5%). Т1/2 составляет в среднем 14,5 ч.

При почечной недостаточности средней (СКФ 30–50 мл/мин/1,73 м2) и тяжелой (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) степени скорость элиминации биластина замедляется, что может привести к увеличению концентрации в плазме крови. Изменение фармакокинетических параметров не оказывает влияние на профиль безопасности, т.к. концентрация биластина в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью остается в пределах допустимых значений.

При печеночной недостаточности клинически значимые изменения фармакокинетических параметров не происходят, т.к. биластин незначительно метаболизируется в печени.

Фармакокинетические параметры биластина у пациентов пожилого возраста аналогичны таковым у пациентов молодого возраста.

Противопоказания

Повышенная чувствительность; беременность и грудное вскармливание; возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение биластина во время беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности.

В связи с отсутствием данных о проникновении биластина в грудное молоко при необходимости его применения на время приема грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты, приведенные ниже, сгруппированы по частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, диспепсия, гастрит, боль в животе, боль в верхних отделах живота, неприятные ощущения в желудке, тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд.

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль; нечасто — головокружение.

Нарушения психики: нечасто — тревожность, бессонница.

Со стороны обмена веществ: нечасто — повышение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах, вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, сухость слизистой оболочки носа, неприятные ощущения в носу.

Со стороны ССС: нечасто — блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, другие изменения на ЭКГ.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — герпетическое поражение полости рта.

Прочие: нечасто — жажда, повышенная утомляемость, астения, лихорадка, увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, увеличение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ГГТ).

Взаимодействие

При одновременном применении биластина с кетоконазолом или эритромицином AUC биластина увеличивалась в 2 раза, а Сmах — в 2–3 раза.

При одновременном применении биластина в дозе 20 мг и дилтиазема в дозе 60 мг Сmax биластина увеличивалась на 50%. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков (в т.ч. P-gp), отвечающих за выведение ЛС из клеток кишечника, субстратом которых является биластин. При одновременном применении биластина и других ЛС, являющихся субстратами или ингибиторами P-gp (например циклоспорин), может увеличиваться концентрация биластина в плазме крови.

Грейпфрутовый и другие фруктовые соки снижают биодоступность биластина на 30%. Данное взаимодействие обусловлено способностью фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионов ОАТР1А2, для которого биластин является субстратом. ЛС, являющиеся субстратами или ингибиторами ОАТР1А2 (например ритонавир или рифампицин), могут снижать концентрацию биластина в плазме крови.

Биластин не усиливает действие этанола на ЦНС.

При одновременном применении биластина и лоразепама усиление влияния лоразепама на ЦНС не выявлено.

Передозировка

Симптомы: при применении биластина в дозе, превышающей рекомендованную в 10–11 раз, побочные эффекты возникали в 2 раза чаще, чем при применении плацебо. Чаще всего отмечались головокружение, головная боль, тошнота. Серьезных побочных эффектов, в т.ч. значимого удлинения интервала QT, отмечено не было.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Добавить аптеку

Внимание! Есть противопоказания, необходимо ознакомление с инструкцией или консультация врача.

Информация для совершеннолетних, о рецептурных препаратах для медицинских специалистов.

Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться
Для поиска укажите где вы
Федеральный округ
Центральный
Северо-Западный
Южный
Северо-Кавказский
Приволжский
Уральский
Сибирский
Дальневосточный
Регион
Населенный пункт