- Фармакотерапевтическая группа:
- Опиоидные наркотические анальгетики
- Нозологическая классификация (МКБ-10):
- I20 Стенокардия (грудная жаба)
- R07.2 Боль в области сердца
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
- R52.2 Другая постоянная боль
Подробное описание
Фармакологическое действие
Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.
При сублингвальной аппликации Cmax в плазме достигается в среднем через 1 ч. T1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3–6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
Противопоказания
Гиперчувствительность, физическая зависимость.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).
Передозировка
Проявляется угнетением дыхательного центра.
Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.