Гадопентетовая кислота (МНН)

Повышает контрастность изображения при магнитно-резонансном исследовании.

Контрастирующий эффект обусловлен ди-N-метилглюкаминовой солью гадопентетата — комплексом гадолиния с пентетовой кислотой (диэтилентриаминпентауксусной кислотой). При использовании соответствующей последовательности сканирования (например метода Т1-взвешенного спинового эха) для получения протонной магнитно-резонансной визуализации гадолиниевый ион укорачивает время спин-решеточной релаксации возбужденных ядер атома, что увеличивает интенсивность сигнала и повышает контрастность изображения определенных тканей.

Гадопентат димеглумина практически не связывается с белками и не ингибирует активность ферментов (например миокардиальную Na⁺-K⁺-АТФазу), не активирует систему комплемента и, следовательно, имеет очень низкую потенциальную способность вызывать анафилактоидные реакции.

По своей фармакокинетике гадопентетат димеглумина имеет сходство с другими высокогидрофильными биологически инертными соединениями (например маннитолом или инулином). Фармакокинетика не зависит от дозы.

После в/в введения соединение быстро распределяется во внеклеточном пространстве. В дозах менее 0,25 ммоль гадопентетата димеглумина/кг массы тела после быстрой фазы распределения, длящейся несколько минут, его концентрация в крови уменьшается; Т1/2 — 90 мин. При дозе 0,1 ммоль гадопентетата димеглумина/кг через 3 и 60 мин после введения его концентрация в плазме крови составляет 0,6 и 0,24 ммоль/л соответственно.

Не проникает через интактные ГЭБ и гематотестикулярный барьер. Небольшое количество, проникающее через плацентарный барьер, быстро выводится из организма плода.

Гадопентетат димеглумина главным образом выделяется из организма почками в неизмененном виде с помощью клубочковой фильтрации. В среднем через 6 и 24 ч почками выделяется 83 и 91% от введенной дозы соответственно. После инъекции за 5 дней с фекалиями выводилось менее 1% от введенной дозы. Почечный клиренс гадопентетата димеглумина при поверхности тела 1,73 м² составляет около 120 мл/мин.

Почти полностью элиминация гадопентетата димеглумина происходит почками даже у пациентов с нарушением функций почек (Cl креатинина>20 мл/мин); Т1/2 из плазмы увеличивается пропорционально степени нарушения функции почек, но увеличения экстраренального выделения не наблюдается. При удлинении Т1/2 из сыворотки до 30 ч у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин) гадопентетат димеглумина может удаляться из организма с помощью экстракорпорального гемодиализа.

Объем распределения (266 мл/кг) близок к объему внеклеточной жидкости. Не кумулирует в здоровых тканях и не проникает через интактный ГЭБ, но накапливается в измененных областях при нарушении ГЭБ (киста, рубец, глиобластома, изменения сосудистой сети), способствуя выявлению опухолей, абсцессов, подострых инфарктов и других немозговых внутричерепных и внутриспинномозговых образований. Оптимальное разрешение (контрастность изображения) наблюдается в течение 45 мин после инъекции.

Гиперчувствительность.

С осторожностью при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

В редких случаях: тошнота, рвота, транзиторное небольшое повышение уровня билирубина и железа в крови, кратковременное изменение вкуса, головная боль, головокружение, аллергические реакции (возможен анафилактический шок), ощущение тепла или боли в области инъекции.