Выберите город
Вернуться
Добавить аптеку

Гентамицин (МНН)

Описание
Гентамицин
Фармакотерапевтическая группа:
Аминогликозиды
Офтальмологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10):
A41.9 Септицемия неуточненная
A54 Гонококковая инфекция
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H00.0 Гордеолум и другие глубокие воспаления век
H01.0 Блефарит
H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
H10 Конъюнктивит
H10.5 Блефароконъюнктивит
H15.0 Склерит
H15.1 Эписклерит
H16 Кератит
H16.0 Язва роговицы
H16.2 Кератоконъюнктивит
H20 Иридоциклит
H66.9 Средний отит неуточненный
I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
J86 Пиоторакс
K65 Перитонит
K65.0 Острый перитонит
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
L21 Себорейный дерматит
L25 Контактный дерматит неуточненный
L30.9 Дерматит неуточненный
L70.0 Угри обыкновенные
L72.9 Фолликулярная киста кожи и подкожной клетчатки неуточненная
L73.8 Другие уточненные болезни фолликулов
L73.9 Болезнь волосяных фолликулов неуточненная
L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках
M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
M86 Остеомиелит
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
Хирургическая практика

Подробное описание

Фармакологическое действие

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4–8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

В ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Тmax при в/м введении — 0,5–1,5 ч; при в/в введении время достижения Сmax составляет: после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина Cmax после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ, при менингите концентрация его в ликворе увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых — 2–4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70–95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48–72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.

При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.

Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей (остеомиелит, абсцесс, флегмона и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7–15 суток. Концентрации гентамицина в крови в течение первых суток после имплантации губки соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание из зоны имплантации наблюдается в течение 14–20 дней.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).

Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ:тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие:лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).

При наружном применении: аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Капли глазные: ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Взаимодействие

Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности. Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты — вероятность паралича дыхания. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Передозировка

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5–10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5–10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5–2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Торговые наименования

Добавить аптеку

Внимание! Есть противопоказания, необходимо ознакомление с инструкцией или консультация врача.

Информация для совершеннолетних, о рецептурных препаратах для медицинских специалистов.

Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться
Для поиска укажите где вы
Федеральный округ
Центральный
Северо-Западный
Южный
Северо-Кавказский
Приволжский
Уральский
Сибирский
Дальневосточный
Регион
Населенный пункт