Гестринон (МНН)

Снижает секрецию гонадотропина, выработку гестагенов и эстрогенов. Снижение секреции гонадотропина наблюдается уже в первый месяц лечения. Это приводит к атрофии миометрия и выраженному клиническому эффекту (прекращению кровотечений и болей) через 1 мес. Влияет на эктопические имплантаты вне матки.

Всасывается быстро. При разовом приеме 2,5 мг Сmax в плазме крови достигается через 2,5–3,5 ч. Равновесная концентрация при повторном приеме отмечается на 3 сутки. Не кумулирует. Т1/2 составляет 24 ч. Выводится с мочой (40–45%) и фекалиями (30–35%).

Гиперчувствительность, острая сердечная недостаточность, декомпенсированные заболевания печени, почек, сосудов, нарушения обмена веществ и/или тромбофлебит в анамнезе, беременность, кормление грудью.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, судорожный синдром.

Со стороны эндокринной и мочеполовой системы:приливы крови к лицу, повышение массы тела, уменьшение размеров молочных желез, кровянистые выделения из матки (в первые недели лечения).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожных покровов: пигментация кожи, акне, себорея, гипертрихоз.

Прочие: задержка жидкости, понижение тембра голоса, снижение либидо.

Рифампицин и противосудорожные препараты ускоряют метаболизм гестринона.