- Фармакотерапевтическая группа:
- H1-антигистаминные средства
- Нозологическая классификация (МКБ-10):
- J30 Вазомоторный и аллергический ринит
- L20 Атопический дерматит
- L29 Зуд
- L30.9 Дерматит неуточненный
- L50 Крапивница
- R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- T78.3 Ангионевротический отек
- T78.4 Аллергия неуточненная
- W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
Подробное описание
Фармакологическое действие
Блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает антибрадикининовое, слабое м-холинолитическое и седативное действие. Снижает выраженность аллергической реакции, уменьшает проницаемость капилляров, зуд и др. Предупреждает развитие аллергических реакций немедленного типа и их усиление, обусловленное высвобождением новых порций гистамина.
Быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь. Подвергается пресистемной элиминации в печени, биодоступность составляет около 70%, связывание с белками плазмы — 90%. После приема внутрь в форме капель Cmax в сыворотке создается в течение 2 ч. После однократного приема внутрь 1 капсулы пролонгированного действия Cmax достигается в течение 7–12 ч. Хорошо проникает в ткани, проходит через ГЭБ. При накожной аппликации биодоступность достигает 10%. Частично биотрансформируется в печени и выводится, в т.ч. в виде неактивных метаболитов, с мочой и с желчью. T1/2 составляет 6 ч (капли) и 11 ч (пролонгированная форма). После приема внутрь действие развивается через 30 мин и продолжается — 8–12 ч.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным алкиламина, неонатальный период (особенно у недоношенных), беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности, во II и III триместре возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Избегать применения геля в I триместре беременности, а во II–III триместрах — нанесения на обширные поверхности тела (особенно при экссудативных и воспалительных процессах). В период кормления грудью не рекомендуется назначать внутрь и наносить на обширные участки кожи и на область сосков (если применение необходимо, следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, слабость, сонливость (особенно в начале лечения), головокружение, редко — головная боль, возбуждение (особенно у детей раннего возраста), ночное апноэ (у детей в возрасте до 1 года).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, редко — боль в желудке, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Аллергические реакции: редко — кожные аллергические реакции.
Прочие: редко — отеки, сыпь, мышечный спазм, в единичных случаях — нарушения со стороны дыхательных путей, ощущение сдавления в груди.
При использовании геля: редко — сухость и ощущение жжения в месте нанесения, в редких случаях — кожная сыпь и зуд.
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на ЦНС транквилизаторов, снотворных ЛС и алкоголя, м-холинолитические эффекты антихолинергических средств и трициклических антидепрессантов (увеличивается риск повышения внутриглазного давления). Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическое и угнетающее ЦНС действие.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС, сонливость (преимущественно у взрослых), возбуждение ЦНС, атаксия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, приливы крови к лицу, задержка мочи и лихорадка (преимущественно у детей); гипотензия, коллапс.
Лечение: назначение активированного угля, солевого слабительного, симптоматическая терапия для поддержания функций сердечно-сосудистой и дыхательных систем (аналептические средства не рекомендуются).
Особые указания
При распространенном поражении кожи возможно сочетание местного лечения с приемом внутрь.