- Фармакотерапевтическая группа:
- Нейролептики
- Нозологическая классификация (МКБ-10):
- F10.4 Абстинентное состояние с делирием
- J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
- K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
- R45.1 Беспокойство и возбуждение
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- R52.0 Острая боль
- R57 Шок, не классифицированный в других рубриках
- R57.0 Кардиогенный шок
- R57.8.0* Шок ожоговый
- T50.9 Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами
- T65 Токсическое действие других и неуточненных веществ
- Хирургическая практика
Подробное описание
Фармакологическое действие
Блокирует дофаминовые рецепторы (в основном D2) в подкорковых областях мозга (черная субстанция, полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), угнетает центральные альфа-адренергические структуры, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование норадреналина. Расширяет периферические сосуды, снижает ОПСС и АД. Уменьшает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено). Снижает прессорное и аритмогенное действие эпинефрина (не предотвращает сердечные аритмии другой этиологии). Обладает сильной каталептогенной активностью.
При в/в и в/м введении Cmax в плазме достигается через 15 мин. С белками плазмы связывается 85–90%. T1/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов (75%) и в неизмененном виде (1%) почками и через кишечник (11%).
После парентерального введения действие наступает через 3–10 мин, максимальный эффект достигается в течение 30 мин. Продолжительность нейролептического и седативного эффектов — обычно 2–4 ч (возможно до 12 ч). Совместное применение с фентанилом (нейролептанальгезия) вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, мышечную релаксацию, предупреждает шок.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Исследований оценки потенциальной канцерогенности дроперидола не проведено.
Не выявлено мутагенноcти дроперидола в микроядерном тесте у самок крыс при однократных пероральных дозах выше 160 мг/кг.
Не отмечалось влияния дроперидола на фертильность как самцов, так и самок крыс при пероральных дозах 0,63; 2,5 и 10 мг/кг (примерно в 2, 9 и 36 раз выше МРДЧ в/м или в/в).
Показана эффективность применения дроперидола для снижения частоты возникновения тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, для лечения икоты, а также тошноты и рвоты, индуцированных химиотерапией, для купирования гипертонических кризов, в психиатрической практике при психомоторном возбуждении, галлюцинациях.
Противопоказания
Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, назначение во время проведения операции кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала QT, ранний детский возраст (до 2 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
При в/в введении крысам дроперидол вызывал незначительное повышение числа смертей новорожденных крысят при дозах, превышающих МРДЧ в 4,4 раза. Дроперидол не оказывал тератогенного действия у животных.
В период беременности используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано на поздних сроках беременности (например при проведении кесарева сечения).
Категория действия на плод по FDA —C.
Не следует использовать в период грудного вскармливания (неизвестно, экскретируется ли дроперидол в грудное молоко).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде; при использовании в высоких дозах — тревожность, страх, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения; имеются сообщения о постоперационных галлюцинациях (иногда связанных с транзиторными периодами депрессии).
Редко — головокружение, озноб и/или дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактические реакции. При комбинированном введении дроперидола с фентанилом или другими парентеральными анальгетиками возможно повышение АД (вне зависимости от наличия/отсутствия предшествующей артериальной гипертензии).
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепинов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, снотворных и наркозных средств, миорелаксантов и гипотензивных средств. Ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин). Снижает прессорное действие эпинефрина.
Передозировка
Симптомы: резкое снижение АД, усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическая терапия, при возникновении экстрапирамидных нарушений применяют холинолитические средства, снижение АД купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами, при гиповолемии показано возмещение ОЦК.
Особые указания
Дроперидол применяют только в условиях стационара.