Зафирлукаст (МНН)

Конкурентно блокирует лейкотриеновые рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов — LTC₄, LTD₄ и LTE₄.

После приема внутрь всасывается медленно и недостаточно полно. Прием с пищей уменьшает биодоступность на 40%. Cmax достигается примерно через 3 ч. Уровень равновесной концентрации в плазме пропорционален дозе и прогнозируется на основании расчета фармакокинетических параметров, определяемых при однократном приеме. В системном кровотоке циркулирует в связанном (99%) с альбуминами виде. Проникает в ткани и органы. Т1/2 — около 10 ч. Экстенсивно метаболизируется. Метаболиты и неизмененный зафирлукаст экскретируются с грудным молоком и мочой (примерно 10%) и фекалиями (89%). Препятствует действию медиаторов воспаления, уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления, снижает проницаемость сосудов, отек, приток эозинофилов к легким, продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Улучшает функцию легких.

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, цирроз печени, детский возраст до 5 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: инсомния, головная боль, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — гематомы при ушибах, кровотечения, в т.ч. гиперменорея, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль; редко — симптоматический гепатит, в т.ч. с гипербилирубинемией, гипербилирубинемия без повышения активности печеночных трансаминаз; очень редко — печеночная недостаточность и фульминантный гепатит.

Концентрацию зафирлукаста в плазме повышает (в 1,5 раза) ацетилсалициловая кислота, снижают — эритромицин (на 40%) и теофиллин (примерно на 30%). Сочетание с варфарином пролонгирует протромбиновое время на 35%. У курящих пациентов возможно повышение клиренса зафирлукаста на 20%.