- Фармакотерапевтическая группа:
- Антидепрессанты
- Нозологическая классификация (МКБ-10):
- F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
- F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
- F25 Шизоаффективные расстройства
- F32 Депрессивный эпизод
- F40.0 Агорафобия
- F41.0 Паническое расстройство (эпизодическая пароксизмальная тревожность)
- F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
- F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
- F43.0 Острая реакция на стресс
- F43.2 Расстройство приспособительных реакций
- F50.0 Нервная анорексия
- F50.2 Нервная булимия
- F51.1 Сонливость (гиперсомния) неорганической этиологии
- F98.0 Энурез неорганической природы
Подробное описание
Фармакологическое действие
Ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов (норадреналина, дофамина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, увеличивая их уровень в синаптической щели и усиливая физиологическую активность. Обладает м-холино- и альфа-адреноблокирующим действием. Улучшает настроение, снижает чувство тоски, уменьшает двигательную заторможенность, повышает психический и общий тонус организма.
Хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 29–77%. Cmax достигается через 1–2 ч после приема внутрь и через 30–60 мин после в/м введения. T1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9–20 ч). Связывается с белками плазмы на 76–95%. Равномерно распределяется в тканях. Легко проникает гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и накапливается в головном мозге, почках, печени. В печени подвергается интенсивной биотрансформации. Соотношение между дезметилимипрамином — метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в крови составляет приблизительно 1,5:15. В течение 24 ч до 40% имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде (1–2%), около 20% выводится с желчью.
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, ИБС, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, ранний постинфарктный период, склонность к судорогам, шизофрения, эпилепсия, глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, беременность, детский возраст (до 6 лет).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, чрезмерная седация, парестезия, тремор, судороги, дизартрия, нарушение координации движений, нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, нарушение аккомодации.
Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, лейкоцитоз или лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, запор, гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция.
Прочие: увеличение массы тела, фотосенсибилизация, выпадение волос, лихорадка, гипергидроз.
Взаимодействие
Несовместим с алкоголем, ингибиторами МАО (усиление психостимулирующего эффекта). Снижает эффективность фенитоина. Холинолитики, фенотиазины и бензодиазепины повышают седативную и центральную холинолитическую активность имипрамина.
Передозировка
Симптомы: головокружение, возбуждение, атаксия, судороги, ступор, кома, мидриаз, тахикардия, аритмия, AV-блокада, коллапс при высоком венозном давлении, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка.
Лечение: промывание желудка физиологическим раствором, внутрь — активированный уголь, в/в медленное введение физостигмина салицилата, симптоматическое лечение (противосудорожные средства).