Выберите город
Вернуться
Добавить аптеку

Инсулин деглудек (МНН)

Описание
Фармакотерапевтическая группа:
Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10):
E10 Инсулинозависимый сахарный диабет
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет

Подробное описание

Фармакологическое действие

Механизм действия

Фармакологический эффект инсулина деглудек реализуется аналогично эффекту человеческого инсулина путем специфического связывания и взаимодействия с рецепторами человеческого эндогенного инсулина.

Гипогликемическое действие инсулина деглудек обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания с рецепторами мышечных и жировых клеток и одновременным снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Фармакодинамика

В течение 24-часового мониторинга гипогликемического действия инсулина деглудек у пациентов, которым доза вводилась 1 раз в сутки, наблюдалось равномерное действие в первый и второй 12-часовые периоды.

Продолжительность действия инсулина деглудек составляет более 42 ч в пределах терапевтического диапазона доз.

Доказана линейная зависимость между повышением дозы инсулина деглудек и его общим гипогликемическим действием.

Не выявлено клинически достоверной разницы в фармакодинамике инсулина деглудек между пациентами пожилого возраста и взрослыми пациентами молодого возраста.

Не выявлено клинически значимого образования антител к инсулину после лечения инсулином деглудек в течение продолжительного периода.

Фармакокинетика

Абсорбция. Длительное действие инсулина деглудек обусловлено специально созданной структурой его молекулы. После подкожной инъекции происходит образование растворимых стабильных мультигексамеров, которые создают депо инсулина в подкожно-жировой ткани. Мультигексамеры постепенно диссоциируют, высвобождая мономеры инсулина деглудек, в результате чего происходит медленное и пролонгированное поступление препарата в кровь, обеспечивающее длительный плоский профиль действия и стабильный гипогликемический эффект.

CSS в плазме крови достигается через 2–3 дня после введения инсулина деглудек.

Распределение. Связь инсулина деглудек с белками плазмы крови (альбумином) составляет>99%. При п/к введении суммарные концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне терапевтических доз.

Метаболизм. Распад инсулина деглудек сходен с таковым человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты являются неактивными.

Выведение. T1/2 после п/к инъекции инсулина деглудек определяется скоростью его всасывания из подкожной ткани, составляет приблизительно 25 ч и не зависит от дозы.

Особые группы пациентов

Не обнаружено различий в фармакокинетических свойствах инсулина деглудек в зависимости от пола пациентов.

Пациенты пожилого возраста, пациенты разных этнических групп, пациенты с нарушением функции почек или печени. Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике инсулина деглудек между пожилыми и молодыми пациентами, между пациентами разных этнических групп, между пациентами с нарушениями функции почек и печени и здоровыми пациентами.

Дети и подростки. Фармакокинетические свойства инсулина деглудек при исследовании у детей (6–11 лет) и подростков (12–18 лет) с сахарным диабетом типа 1 сравнимы с таковыми у взрослых пациентов. На фоне однократного введения препарата пациентам с сахарным диабетом типа 1 продемонстрировано, что суммарное воздействие дозы препарата у детей и подростков выше по сравнению с таковым у взрослых пациентов.

Данные доклинических исследований безопасности. Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, канцерогенного потенциала, токсического влияния на репродуктивную функцию, не выявили какой-либо опасности инсулина деглудек для человека. Соотношение метаболической и митогенной активности инсулина деглудек и человеческого инсулина аналогично.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину деглудек, детский возраст до 18 лет, период беременности и грудного вскармливания (клинический опыт применения препарата у детей, женщин во время беременности и грудного вскармливания отсутствует).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение инсулина деглудек в период беременности и грудного вскармливания противопоказано, т.к. клинический опыт его применения в эти периоды отсутствует.

Неизвестно, выделяется ли инсулин деглудек с грудным молоком женщин.

RxList.com

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия

Наиболее частым побочным эффектом, о котором сообщалось во время лечения инсулином деглудек, является гипогликемия; возможно развитие аллергических реакций, в т.ч. немедленного типа, включающих потенциально угрожающие жизни пациента.

Все представленные ниже побочные эффекты, основанные на данных, полученных в ходе клинических исследований, распределены по группам в соответствии с MedDRA и системами органов. Частота развития побочных эффектов оценивалась как очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100); редко (>1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (в т.ч. отек языка или губ, диарея, тошнота, чувство усталости и кожный зуд), крапивница.

Со стороны обмена веществ и питания: очень часто — гипогликемия (гипогликемия может развиться, если доза инсулина значительно выше потребности пациента в инсулине. Тяжелая гипогликемия может приводить к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга вплоть до летального исхода. Симптомы гипогликемии, как правило, развиваются внезапно. Они включают холодный пот, бледность кожных покровов, повышенную утомляемость, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, снижение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головную боль, тошноту, ощущение сердцебиения).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — липодистрофия (в т.ч. липогипертрофия, липоатрофия может развиваться в месте инъекции. Соблюдение правил смены места инъекции в пределах одной анатомической области помогает сократить риск развития данной побочной реакции).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — реакции в месте введения (гематома, боль, местное кровоизлияние, эритема, узелки соединительной ткани, припухлость, изменение окраски кожи, зуд, раздражение и уплотнение в месте инъекции); нечасто — периферические отеки. Большинство реакций в месте введения незначительны и носят временный характер и обычно исчезают при продолжении лечения.

В ходе клинических исследований никаких различий по частоте, типу или тяжести побочных реакций у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек или печени, по сравнению с общей популяцией пациентов, не выявлено.

Взаимодействие

Потребность в инсулине могут уменьшать пероральные гипогликемические ЛС, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1, ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, анаболические стероиды и сульфонамиды.

Потребность в инсулине могут увеличивать пероральные гормональные контрацептивные средства, тиазидные диуретики, ГКС, тиреоидные гормоны, симпатомиметики, соматропин и даназол.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Октреотид и ланреотид могут как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.

Этанол (алкоголь) может как усиливать, так и уменьшать гипогликемический эффект.

Несовместимость. Некоторые ЛС при добавлении к раствору инсулина деглудек могут вызвать его разрушение. Раствор инсулина деглудек нельзя добавлять в инфузионные растворы. Нельзя смешивать инсулин деглудек с другими ЛС.

Передозировка

Определенной дозы, вызывающей передозировку инсулина, не установлено, однако гипогликемия может развиться постепенно, если была введена слишком высокая по сравнению с потребностью пациента доза препарата (см. «Меры предосторожности»).

Легкую гипогликемию пациент может устранить самостоятельно, приняв внутрь глюкозу или сахаросодержащие продукты. Поэтому пациентам с сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахаросодержащие продукты.

В случае тяжелой гипогликемии, когда пациент находится без сознания, ему следует ввести глюкагон (от 0,5 до 1 мг) в/м или п/к (может вводить обученный человек), либо в/в раствор декстрозы (глюкозы) (может вводить только медицинский работник). Также необходимо в/в вводить декстрозу в случае, если через 10–15 мин после введения глюкагона пациент не приходит в сознание. После восстановления сознания пациенту рекомендуется принять пищу, богатую углеводами, для профилактики рецидива гипогликемии.

Добавить аптеку

Внимание! Есть противопоказания, необходимо ознакомление с инструкцией или консультация врача.

Информация для совершеннолетних, о рецептурных препаратах для медицинских специалистов.

Для поиска укажите где вы
Федеральный округ
Центральный
Северо-Западный
Южный
Северо-Кавказский
Приволжский
Уральский
Сибирский
Дальневосточный
Регион
Населенный пункт