- Фармакотерапевтическая группа:
- H1-антигистаминные средства
- Нозологическая классификация (МКБ-10):
- D69.0 Аллергическая пурпура
- H20 Иридоциклит
- J30 Вазомоторный и аллергический ринит
- L20 Атопический дерматит
- L23 Аллергический контактный дерматит
- L29 Зуд
- L30.9 Дерматит неуточненный
- L50 Крапивница
- T78.2 Анафилактический шок неуточненный
- T78.3 Ангионевротический отек
- T78.4 Аллергия неуточненная
- T80.6 Другие сывороточные реакции
- Y40-Y59 Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при терапевтическом применении
Подробное описание
Фармакологическое действие
Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд. Блокирует холинорецепторы в ЦНС и периферических тканях, оказывает умеренное седативное действие, проявляет местноанестезирующую активность.
Согласно результатам экспериментальных исследований не оказывает канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс.
После приема внутрь всасывается почти полностью. Cmax в плазме крови достигается в течение 2–4 ч, максимальный эффект развивается через 5–7 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90–95%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится в 2 фазы: T1/2 первой фазы — 3,6 ± 0,9 ч, второй — 37 ± 16 ч. Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов (45–65%). Длительность действия составляет 8–12 ч (в некоторых случаях до 24 ч).
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст до 1 года (сироп и инъекции) или до 6 лет (таблетки), беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, головная боль, головокружение, сонливость, нарушение координации движений, редко — стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезия, неврит, затуманивание зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, желудочный дискомфорт, редко — боль в эпигастрии, запор, в отдельных случаях — анорексия, рвота, диарея.
Со стороны респираторной системы: сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия (чаще у пожилых людей), сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко — затруднение отделения мочи, задержка мочи, учащение мочеиспускания, изменение менструальной функции.
Аллергические реакции: очень редко — крапивница, кожная сыпь, при в/в введении — одышка, бронхоспазм, анафилактический шок.
Прочие: фотосенсибилизация.
Взаимодействие
Потенцирует действие нейролептиков, алкоголя, седативных, снотворных, наркозных и других препаратов, угнетающих ЦНС, эффект холиноблокаторов. Несовместим с ингибиторами МАО (удлиняют и усиливают холинолитическое действие).
Передозировка
Симптомы: У детей — мидриаз, отсутствие реакции зрачков на свет, сухость во рту, покраснение лица, лихорадка, цианоз, возбуждение, галлюцинации, нарушение координации движений, атаксия, атетоз, тремор, гиперрефлексия, тонико-клонические судороги, депрессия, угнетение сердечной деятельности и дыхания (возможен летальный исход). У взрослых — угнетение ЦНС, сонливость, коллапс, судороги, кома.
Лечение: Индукция рвоты, назначение солевых слабительных (при приеме внутрь); симптоматическая и поддерживающая терапия: при лихорадке у детей можно использовать охлаждающее обтирание, в случае гипотензии — введение сосудосуживающих препаратов, для купирования судорог — диазепам или короткодействующие барбитураты, при необходимости — физостигмин, ИВЛ; мониторинг жизненно важных функций.
Особые указания
Необходимо исключить возможность в/а введения. Ампульный раствор содержит этанол. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, препарат необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.