- Фармакотерапевтическая группа:
- Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
- Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
- Нозологическая классификация (МКБ-10):
- C54.1 Злокачественное новообразование эндометрия
- N64.9 Болезнь молочной железы неуточненная
- N80 Эндометриоз
- N91.0 Первичная аменорея
- N91.1 Вторичная аменорея
- N91.5 Олигоменорея неуточненная
- N93.9 Аномальное маточное и влагалищное кровотечение неуточненное
- N94.3 Синдром предменструального напряжения
- Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Подробное описание
Фармакологическое действие
Образует комплекс со специфическими цитоплазматическими рецепторами, связывающийся с хроматином клеток-мишеней и изменяющий синтетические процессы в клетке. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу. Подавляет овуляцию, формирование желтого тела и удлиняет время наступления менструации (при продолжительном приеме). Повышает вязкость цервикальной слизи. Проявляет слабые андрогенные свойства.
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax составляет около 3 ч. Подвергается биотрансформации. Фармакологической активностью обладает метаболит — норэтистерон. Экскретируется главным образом с мочой.
При длительном применении в качестве перорального контрацептивного средства снижает риск возникновения воспалительных заболеваний органов малого таза, железодефицитной анемии, уменьшает вероятность развития фиброзно-кистозной мастопатии, новообразований яичников и эндометрия, в т.ч. рака эндометрия. Протективное действие зависит от длительности контрацепции и сохраняется в течение 5 лет после окончания приема (у нерожавших женщин — не менее 10 лет).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени, маточные кровотечения неуточненной этиологии, зуд, порфирия, отосклероз, внутрипеченочный холестаз, врожденные нарушения обмена билирубина, сахарный диабет типа 1, беременность, в т.ч. внематочная (в анамнезе).
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея; редко — повышение активности печеночных ферментов, желтуха.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение; редко — тревожность, депрессия.
Со стороны мочеполовой системы: кровотечения прорыва, мажущие выделения из половых путей, повышение или снижение либидо.
Со стороны кожных покровов: редко — вульгарные угри, гирсутизм, хлоазма, сыпь, кожный зуд.
Прочие: увеличение массы тела, снижение толерантности к глюкозе, гиперлипопротеинемия, гиперкоагуляция; редко — усиление потоотделения, болезненное напряжение молочных желез, отеки.
Взаимодействие
Барбитураты, рифампицин, слабительные средства снижают эффективность контрацепции. Макролиды увеличивают риск токсического поражения печени. Повышает плазменную концентрацию бета-адреноблокаторов и циклоспорина.
Передозировка
Симптомы: тошнота и рвота.
Лечение: симптоматическое.