Метазид (МНН)

Фармакодинамика

Метазид — синтетическое противотуберкулезное ЛС. Метазид обладает высокой бактериостатической активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis, особенно активен в отношении активно делящихся микобактерий туберкулеза (в т.ч. расположенных внутриклеточно). Нарушает синтез фосфолипидов мембран и образует хелатные комплексы с двухвалентными катионами металлов, что изменяет нормальную жизнедеятельность микроорганизма и синтез нуклеиновых кислот; останавливает размножение микобактерий туберкулеза. При монотерапии устойчивость развивается быстрее.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием во время еды снижает всасывание. Легко проникает через ГЭБ. После приема внутрь Cmax в крови достигается через 1 ч, а туберкулостатическая концентрация поддерживается в течение 24 ч. В печени ацетилируется, выводится с желчью, ацетилированный метаболит неактивен. Выводится в основном почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Повышенная чувствительность к метазиду; стенокардия; декомпенсированные пороки сердца; органические заболевания ЦНС и периферических нервов; нарушение зрения; эпилепсия и приступы тонико-клонических судорог в анамнезе; заболевания почек нетуберкулезного характера, а также с нарушением выделительной функции; печеночная недостаточность; беременность; лактация.

Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, сухость во рту, болевые ощущения в области сердца и эпигастрии, кожные аллергические реакции; возможны — эйфория, ухудшение сна; в редких случаях — развитие психоза, расстройства памяти, поражение периферических нервов, неврит зрительного нерва, нарушение координации движений, мышечные подергивания, лекарственный гепатит, у мужчин — гинекомастия, у женщин — меноррагии. У пациентов с эпилепсией возможно учащение судорожных припадков. Поражение печени и почек, атрофия зрительного нерва, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.

Усиливает (взаимно) эффект других противотуберкулезных ЛС.