Выберите город
Вернуться
Добавить аптеку

Метилпреднизолон (МНН)

Описание
Фармакотерапевтическая группа:
Глюкокортикостероиды
Нозологическая классификация (МКБ-10):
A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
A16.2 Туберкулез легких без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении
A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)
B49 Микоз неуточненный
B75 Трихинеллез
C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
C81 Болезнь Ходжкина (лимфогранулематоз)
C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
C90.0 Множественная миелома
C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа
C95.9 Лейкоз неуточненный
D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии
D60.9 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная
D61.0 Конституциональная апластическая анемия
D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
D69.5 Вторичная тромбоцитопения
D70 Агранулоцитоз
D86.0 Саркоидоз легких
E06.1 Подострый тиреоидит
E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
E27.8 Другие уточненные нарушения надпочечников
E83.5.0* Гиперкальциемия
E88.1 Липодистрофия, не классифицированная в других рубриках
G35 Рассеянный склероз
G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
G93.6 Отек мозга
H10.1 Острый атопический конъюнктивит
H10.9 Конъюнктивит неуточненный
H16 Кератит
H16.0 Язва роговицы
H20 Иридоциклит
H20.9 Иридоциклит неуточненный
H30 Хориоретинальное воспаление
H30.9 Хориоретинальное воспаление неуточненное
H44.1 Другие эндофтальмиты
H46 Неврит зрительного нерва
I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
J38.4 Отек гортани
J45 Астма
J63.2 Бериллиоз
J69 Пневмонит, вызванный твердыми веществами и жидкостями
J82 Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках
K51 Язвенный колит
K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
K73.9 Хронический гепатит неуточненный
L10 Пузырчатка (пемфигус)
L13.9 Буллезные изменения неуточненные
L20 Атопический дерматит
L21 Себорейный дерматит
L25.9 Неуточненный контактный дерматит, причина не уточнена
L26 Эксфолиативный дерматит
L28.0 Простой хронический лишай
L40 Псориаз
L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
L43 Лишай красный плоский
L63.2 Гнездная плешивость (лентовидная форма)
L91.0 Келоидный рубец
L92 Гранулематозные изменения кожи и подкожной клетчатки
L93.0 Дискоидная красная волчанка
L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
M08 Юношеский (ювенильный) артрит
M10.0 Идиопатическая подагра
M19.9 Артроз неуточненный
M32 Системная красная волчанка
M33.2 Полимиозит
M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные
M45 Анкилозирующий спондилит
M65.9 Синовит и тендосиновит неуточненный
M67.8 Другие уточненные поражения синовиальной оболочки и сухожилия
M71.9 Бурсопатия неуточненная
M77.9 Энтезопатия неуточненная
M79.0 Ревматизм неуточненный
R11 Тошнота и рвота
R57.0 Кардиогенный шок
R57.8.0* Шок ожоговый
R60.9 Отек неуточненный
T78.2 Анафилактический шок неуточненный
T78.4 Аллергия неуточненная
T79.4 Травматический шок
T80 Осложнения, связанные с инфузией, трансфузией и лечебной инъекцией
T80.6 Другие сывороточные реакции
Y57 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других и неуточненных лекарственных средств и медикаментов
Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Хирургическая практика

Подробное описание

Фармакологическое действие

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, образующийся комплекс проникает в ядро клетки, вызывает экспрессию/депрессию мРНК и изменяет образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Механизм противовоспалительного действия обусловлен повышением продукции липокортинов, ингибирующих фосфолипазу А2 и тормозящих либерацию арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с последующим угнетением синтеза циклических эндоперекисей, лейкотриенов, ПГ, тромбоксана, оксикислот. Влияет на все фазы воспаления. Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, угнетает продукцию лимфокинов (интерлейкина 1 и 2, гамма-интерферона) в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.

Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие обусловлены снижением синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможением высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшением числа циркулирующих базофилов, подавлением пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшением количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток. Подавляет миграцию B-клеток и взаимодействие Т- и B-лимфоцитов, тормозит высвобождение лимфокинов и продукцию иммуноглобулинов. Снижает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетает антителообразование, изменяет иммунный ответ организма.

Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перераспределение жира и гипергликемию, стимулирует глюконеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани.

Метилпреднизолона ацетат — препарат для парентерального введения с медленным всасыванием и длительным действием. Продолжительность действия (18–36 ч) зависит от пути введения, растворимости, используемой лекарственной формы, дозы и состояния больного. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 дней. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, в основном в проксимальном отделе тонкой кишки (в 2 раза больше, чем в дистальном отделе). При в/м введении быстрее всасывается сукцинат, медленнее — ацетат (начало его действия через 6–48 ч). Метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат быстро гидролизуются под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием свободного метилпреднизолона. Связывание метилпреднизолона с белками крови — примерно 40–90%. Биотрансформация происходит в печени. Основные метаболиты — 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизолон. Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы составляет около 3 ч, T1/2 из организма — 12–36 ч. Выводится в виде метаболитов, в основном с мочой.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Для метилпреднизолона, метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината при системном применении: острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания, системные грибковые инфекции, ВИЧ или СПИД, активный и латентный туберкулез (без соответствующей химиотерапии), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения gravis, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, период вакцинации.

Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного применения: искусственный сустав, нарушение свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); в/в и интратекальное введение.

Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината: (могут содержать бензиловый спирт, который способен вызвать «синдром одышки» — gasping syndrome с летальным исходом): применение у недоношенных новорожденных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.

Категория действия на плод по FDA — C.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения и величины используемой дозы.

Системные эффекты

Со стороны эндокринной системы:синдром Иценко-Кушинга, атрофия коры надпочечников, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическое вмешательство), снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических ЛС у больных сахарным диабетом, глюкозурия, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, повышение массы тела.

Со стороны органов ЖКТ: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, психические расстройства, судороги, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), аритмия, тромбофилия. Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение менее 10 мин); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия (связь со скоростью и продолжительностью введения не установлена).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей); разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова; компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологические переломы длинных костей.

Со стороны кожных покровов:истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, медленное заживление ран, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидоз, гипо- и гиперпигментация, экхимоз,

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям; реакции в месте введения: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, гипер- или гипопигментация, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки, стерильный абсцесс.

Взаимодействие

Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (может потребоваться корректировка дозы). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Алкоголь, антациды (тормозят всасывание), НПВС, в т.ч. салицилаты, фенилбутазон, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

Передозировка

Симптомы: отеки, появление белка в моче, снижение объема фильтрации, артериальная гипертензия, аритмии, кардиопатия, гипокалиемия. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга (обусловливает необходимость прекращения приема препарата).

Лечение: форсированный диурез, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Торговые наименования

Добавить аптеку

Внимание! Есть противопоказания, необходимо ознакомление с инструкцией или консультация врача.

Информация для совершеннолетних, о рецептурных препаратах для медицинских специалистов.

Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться
Для поиска укажите где вы
Федеральный округ
Центральный
Северо-Западный
Южный
Северо-Кавказский
Приволжский
Уральский
Сибирский
Дальневосточный
Регион
Населенный пункт