- Фармакотерапевтическая группа:
- НПВС - Фенаматы
- Нозологическая классификация (МКБ-10):
- I00-I02 Острая ревматическая лихорадка
- I40 Острый миокардит
- J11 Грипп, вирус не идентифицирован
- K05.2 Острый пародонтит
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- M25.5 Боль в суставе
- M45 Анкилозирующий спондилит
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- N94.3 Синдром предменструального напряжения
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- R50 Лихорадка неясного происхождения
- R51 Головная боль
- R52.2 Другая постоянная боль
Подробное описание
Фармакологическое действие
Угнетает синтез медиаторов воспаления (ПГ, серотонин, кинины и т.д.), снижает активность протеаз лизосом, участвующих в воспалительной реакции. Влияет на фазы экссудации и пролиферации. Стабилизирует белковые ультраструктуры и клеточные мембраны, уменьшает проницаемость сосудов и отечность тканей. Разобщает окислительное фосфорилирование, угнетает синтез мукополисахарида. Подавляет провоспалительную активность серотонина. Тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. В болеутоляющем эффекте, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, значительную роль играет местное воздействие на очаг воспаления, способность ингибировать альгогенность эндогенных веществ (кинины, гистамин, серотонин). Жаропонижающее действие связано с угнетением синтеза ПГ и воздействием на центр терморегуляции. Стимулирует образование интерферона.
После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается, создавая Cmax через 2–4 ч. Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2 сутки применения (по 1 г 4 раза в день). В сосудистом русле связывается с альбуминами. T1/2 — 3 ч. В печени образует ряд метаболитов (окисляется, гидролизуется, глюкуронидируется). 67% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде продуктов биотрансформации, 20–25% — с фекалиями.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания ЖКТ, болезни почек и органов кроветворения.
Побочные действия
Тошнота, изжога, диарея, боль в брюшной полости, анорексия, метеоризм, желудочно-кишечные кровотечения, запор, общая слабость, сонливость, нервозность, бессонница, нарушение зрения, альбуминурия, аллергические реакции (кожный зуд, отек лица, сыпь).
При длительном применении (12 мес и более) — гемолитическая анемия, уменьшение гематокрита, нарушение кроветворения. При концентрации в крови 100–200 мкг/л и выше — мышечные подергивания, судороги, рвота.
Взаимодействие
Салицилаты и метамизол натрия усиливают противовоспалительный эффект. Тиамин, пиридоксин, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, фенацетин, дифенгидрамин потенцируют анальгезию. Пролонгирует протромбиновое время и повышает действенность пероральных антикоагулянтов.