- Фармакотерапевтическая группа:
- Антидепрессанты
- Нозологическая классификация (МКБ-10):
- F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
- F06.3 Органические расстройства настроения (аффективные)
- F06.4 Органическое тревожное расстройство
- F32 Депрессивный эпизод
- F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
- F45 Соматоформные расстройства
Подробное описание
Фармакологическое действие
Блокирует 5-HT2 рецепторы и альфа2-адренергические рецепторы. Усиливает адренергическую передачу в головном мозге, т.к. стимулирует высвобождение медиатора в синаптическую щель вследствие блокады пресинаптических альфа2-адренорецепторов. Не проявляет холинолитической активности.
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность низкая (20%) из-за эффекта «первого прохождения» через биохимически активные ткани (слизистые оболочки кишечника, печень). После приема 15 мг внутрь Cmax достигается через 2–4 ч и составляет 6–19 нг/мл плазмы. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается через 6 дней. Связывание с белками плазмы — 96%. Метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией метаболитов. T1/2 — 21–61 ч (в среднем 32 ч). Выводится (частично в виде метаболитов) на 70% почками и на 8–28% кишечником.
Противопоказания
Гиперчувствительность, маниакальный синдром, тяжелые нарушения функции печени, острый период инфаркта миокарда, беременность, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (в первые дни приема), гипоманиакальные состояния, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, изменение клеточного состава крови (обратимая лейкопения и агранулоцитоз).
Прочие: нарушение функции печени, желтуха, отеки, гинекомастия, артрит, артралгия.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО (после них необходим двухнедельный интервал), усиливает депримирующее влияние алкоголя, эффекты гипотензивных средств, ослабляет — антиконвульсантов.
Передозировка
Симптомы: продолжительный седативный эффект, аритмия, судороги, выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания. Специфический антидот отсутствует.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.