Выберите город
Вернуться
Добавить аптеку

Нетилмицин (МНН)

Описание
Фармакотерапевтическая группа:
Аминогликозиды
Нозологическая классификация (МКБ-10):
A41.9 Септицемия неуточненная
A54 Гонококковая инфекция
G03.9 Менингит неуточненный
G05.0 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит при бактериальных болезнях, классифицированных в других рубриках
I33 Острый и подострый эндокардит
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс
K65 Перитонит
K67.8 Другие поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках
K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
M86.9 Остеомиелит неуточненный
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
P36.9 Бактериальный сепсис новорожденного неуточненный
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках
Хирургическая практика

Подробное описание

Фармакологическое действие

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает проницаемость цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий:Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Proteus spp.(индолположительные и индолотрицательные), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae и некоторых грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus spp. (пенициллино- и метициллинорезистентные штаммы).

При в/м введении быстро и полностью абсорбируется, Tmax — 30–60 мин. Нетилмицин определяется в сыворотке крови в течение 12 ч после введения. Cmax при в/м введении 2 мг/кг — 5,5 мкг/мл, после 30 мин в/в введения 2 мг/кг — 11,8 мкг/мл. Связывание с белками плазмы — 0–10%. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимом абсцессов, плевральном выпоте, асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях); высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: в легких, печени, миокарде, селезенке и особенно в почках (накапливается в корковом веществе), более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях. В терапевтических концентрациях у взрослых не проходит через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается. У новорожденных концентрации в спинно-мозговой жидкости более высокие, чем у взрослых. Проходит через плаценту, обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3–0,39 л/кг. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2–4 ч, новорожденных — 5–8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5–4 ч. Конечный T1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Концентрации нетилмицина в сыворотке крови после применения одной и той же дозы у больных с повышенной температурой тела могут быть ниже, чем у пациентов с нормальной температурой тела (как следствие более короткого T1/2). После нормализации температуры тела концентрации нетилмицина в сыворотке могут увеличиваться, корректировки режима дозирования не требуется. У больных анемией также более короткий T1/2. У больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. У пациентов с тяжелыми ожогами особенно важно определение концентраций ЛС в сыворотке крови с целью корректировки дозы. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65–94%) преимущественно в неизмененном виде. T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1–2 ч. Выводится при гемодиализе (50% за 4–6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48–72 ч).

В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз — субконъюнктивально вводят 0,5 мл раствора нетилмицина (25 мг/мл).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе; неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае необходимости применения при угрожающих жизни состояниях или для лечения тяжелых заболеваний, когда другие ЛС не могут быть использованы или неэффективны, следует тщательно сопоставлять риск и пользу. Нетилмицин обнаруживается в пуповинной крови и у плода человека.

Категория действия на плод по FDA — D.

Исследования показали, что у кормящих матерей небольшое количество нетилмицина выделяется с грудным молоком. Ввиду возможности серьезных побочных эффектов следует либо прекратить применение нетилмицина, либо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, недомогание, дезориентация, парестезия, нарушение нервно-мышечной передачи (в т.ч. нарушение дыхания), нарушение зрения, ототоксичность (снижение слуха, звон или ощущение закладывания в ушах, необратимая глухота, нарушение вестибулярной и кохлеарной функции; токсическое действие на вестибулярный аппарат проявляется нарушением координации движений, головокружением, тошнотой, рвотой).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия, сердцебиение, тромбоцитоз/тромбоцитопения, лейкопения, анемия, увеличение ПВ.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, рвота, диарея, нарушение функции печени, гипергликемия.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, олигурия, протеинурия, гематурия, цилиндрурия, снижение клубочковой фильтрации, повышение концентрации мочевины).

Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия кожи, озноб, лихорадка, ангионевротический отек.

Прочие: задержка жидкости в организме, гипергликемия, гиперкалиемия, сообщалось о развитии синдрома Фанкони (экскреция с мочой аминокислот и развитие метаболического ацидоза); болезненность в месте инъекции.

Взаимодействие

Нефро- и ототоксичность усиливают другие ЛС, обладающие такими же побочными эффектами. Имеются сообщения об увеличении нефротоксичности при совместном применении аминогликозидов и некоторых цефалоспоринов. При комбинации с миорелаксантами и анестетиками, а также после массивного переливания крови, содержащей цитратный антикоагулянт, возможно усиление нервно-мышечной блокады и паралича дыхания. Необходимо избегать применения нетилмицина совместно с цисплатином, полимиксином В, ацикловиром, другими аминогликозидами, этакриновой кислотой, фуросемидом. При в/в введении диуретики могут усилить токсичность аминогликозида в результате изменения концентрации антибиотика в сыворотке и тканях.

Была показана перекрестная аллергенность аминогликозидов.

In vitro отмечается синергизм действия с бензилпенициллином в отношении большинства штаммов Streptococcus faecalis, с карбенициллином (или тикарциллином) в отношении многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, с карбенициллином, азлоциллином, мезлоциллином, цефамандолом, цефотаксимом или моксалактамом — в отношении штаммов Serratia spp. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск возникновения токсических проявлений аминогликозидов вследствие увеличения их T1/2 и клиренса.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные ЛС, препараты кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Добавить аптеку

Внимание! Есть противопоказания, необходимо ознакомление с инструкцией или консультация врача.

Информация для совершеннолетних, о рецептурных препаратах для медицинских специалистов.

Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться
Для поиска укажите где вы
Федеральный округ
Центральный
Северо-Западный
Южный
Северо-Кавказский
Приволжский
Уральский
Сибирский
Дальневосточный
Регион
Населенный пункт