Окспренолол (МНН)

Блокирует бета₁- и бета₂-адренорецепторы, обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Снижает чувствительность тканей к катехоламинам и центральную симпатическую импульсацию на периферию, подавляет секрецию ренина. Уменьшает ЧСС, скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, сАД и сердечный выброс. Незначительно угнетает сократимость миокарда, снижает потребность в кислороде (в т.ч. при физической нагрузке). Блокада бета-адренорецепторов продолжается в течение 12 ч.

Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (90%). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень, поэтому биодоступность составляет 24–60%. Объем распределения — 1,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — около 80%, T1/2 — 1–2 ч. Метаболизируется в печени и экскретируется с желчью (95%), незначительная часть (5%) выводится с мочой в неизмененном виде. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ, плацентарный), накапливается в тканях. Концентрация в крови плода составляет 40%, в грудном молоке — 30% от уровня в крови матери.

Гиперчувствительность, AV-блокада II–III степени, синоаурикулярная блокада, синдром слабости синусного узла, гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), кардиогенный шок, систолическая сердечная недостаточность III–IV функционального класса (по NYHA), бронхиальная астма, сахарный диабет, кетоацидоз, беременность, кормление грудью.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, расстройство сна, раздражительность, эмоциональная лабильность, периферическая нейропатия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, понос или запор.

Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспастические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ощущение сердцебиения, симптоматическая брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, обострение перемежающейся хромоты, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, судороги.

Прочие: аллергические реакции, синдром отмены, гипер- или гипогликемия, снижение либидо, импотенция.

Антагонисты кальция усиливают блокаду бета-адренорецепторов, НПВС — ослабляют. Повышает вазопрессорный эффект адреналина, антиаритмический — хинидина и амиодарона (возможны чрезмерная брадикардия, снижение AV проводимости). Некалийсберегающие диуретики ослабляют антиаритмический эффект. Сердечные гликозиды могут потенцировать брадиаритмию и нарушение проводимости сердца. Увеличивает уровень лидокаина в плазме. На фоне празозина возрастает риск развития ортостатической гипотензии, этилового спирта — ортостатического коллапса; резерпина или клонидина (клофелина) — брадикардии и сердечной недостаточности. Средства для внутривенного наркоза повышают отрицательное инотропное, гипотензивное и бронхоспастическое действие. м-Холиноблокаторы устраняют парасимпатическое влияние окспренолола.

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги, в тяжелых случаях — коллапс.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, введение атропина, бета-адреномиметиков (изопреналин), седативных (диазепам, лоразепам) и кардиотонических (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препаратов; при необходимости введение глюкагона и др. симптоматических средств.

Возможно изменение показателей при проведении лабораторных исследований.