- Фармакотерапевтическая группа:
- Пенициллины
- Нозологическая классификация (МКБ-10):
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A54.0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез
- B19 Вирусный гепатит неуточненный
- D84.9 Иммунодефицит неуточненный
- H60 Наружный отит
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- I33 Острый и подострый эндокардит
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- J04 Острый ларингит и трахеит
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J20 Острый бронхит
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J85.2 Абсцесс легкого без пневмонии
- J86 Пиоторакс
- K05 Гингивит и болезни пародонта
- K12 Стоматит и родственные поражения
- K65 Перитонит
- K65.0 Острый перитонит
- K76.9 Болезнь печени неуточненная
- K81 Холецистит
- K81.0 Острый холецистит
- K83.0 Холангит
- K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- M00-M03 Инфекционные артропатии
- M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
- M86.9 Остеомиелит неуточненный
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- N30 Цистит
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- N41 Воспалительные болезни предстательной железы
- N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе
- N70 Сальпингит и оофорит
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- O85 Послеродовой сепсис
- O86 Другие послеродовые инфекции
- R78.8.0* Бактериемия
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- Хирургическая практика
Подробное описание
Фармакологическое действие
Блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис микроорганизмов.
При приеме внутрь не всасывается. После в/м введения 2 г Cmax (36 мкг/мл) достигается через 30 мин. При в/в 30-минутной инфузии 4 и 6 г Cmax составляет 244 и 353 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается около 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в т.ч. кости, предстательную железу, сердце, желчь). Выводится преимущественно почками (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизмененном виде, частично — с желчью. 60 –80% экскретируется в течение 24 ч, создавая высокую концентрацию в моче. Небольшая часть выделяется с грудным молоком. T1/2 — 35 –70 мин. При умеренной почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза, при тяжелой — в 5–6 раз.
Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий. Действие распространяется на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, штаммы Serratia, Klebsiella pneumoniae и другие штаммы Klebsiella, штаммы Enterobacter, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa и другие штаммы Pseudomonas, Acinetobacter, Haemophilus influenzae (непенициллиназообразующие), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, штаммы Moraxella и Yersinia,стрептококки группы D (включая Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium), бета-гемолитические стрептококки (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие), Actinomyces, Bacteroides, Clostridium, Eubacterium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella.
Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении гонококков, продуцирующих бета- лактамазу.
При введении пиперациллина натрия новорожденным собакам у них возникали поражения почечных канальцев и развивалась перитубулярная гиалинизация.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований не проведено).
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (экскретируется в грудное молоко).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, парестезия, повышение нервно-мышечной возбудимости и развитие судорог (при в/в введении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, геморрагические проявления.
Взаимодействие
Удлиняет миорелаксацию, вызванную антидеполяризующими миорелаксантами. Антибактериальный эффект усиливается аминогликозидами, другими пенициллинами и цефалоспоринами, устойчивыми к действию бета-лактамаз. Взаимодействует с антикоагулянтами и другими препаратами, влияющими на свертывание крови, а также с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие. При сочетании с цитостатическими препаратами и диуретиками снижается уровень калия в плазме крови. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
Передозировка
Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги.
Лечение: симптоматическая, в т.ч. противосудорожная терапия.