Пипотиазин (МНН)

Блокирует центральные дофаминовые рецепторы, тормозит синаптическую передачу в головном мозге. Уменьшает психотическую симптоматику, страх, агрессивность, деперсонализацию, психомоторное возбуждение и заторможенность. Оказывает сильное экстрапирамидное действие, слабое — противорвотное, антихолинергическое, седативное, гипотензивное. Особенно эффективен при параноидной форме шизофрении, хронических психозах с галлюцинациями, хроническом бреде, а также при маниакальных приступах, состояниях возбуждения.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 1–2 ч. Биодоступность составляет около 40%. Период полураспределения — 6–8 ч, T1/2 — 4–5 сут. Выводится в основном через кишечник, с участием желчной экскреции, и почками (5–10%).

Лекарственная форма — раствор пипотиазина пальмитата в масле, обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества при гидролизе пальмитата в месте введения. Антипсихотический эффект обычно начинает развиваться в течение первых 48–72 ч после введения и становится выраженным в течение 1 нед.

Гиперчувствительность, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, заболевания простаты.

Со стороны нервной системы и органов чувств: подавленность, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия, чрезмерная седация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, снижение АД, агранулоцитоз.

Прочие: холестатическая желтуха, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, антихолинергические эффекты (сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи), импотенция, фригидность, аллергические реакции, фотосенсибилизация.

Наркотические анальгетики, противокашлевые средства, некоторые антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и клонидин усиливают угнетающее действие на ЦНС. Антигипертензивные препараты увеличивают риск развития гипотензии.

Симптомы: паркинсонизм, кома.

Лечение: симптоматическое.

В/м введение допускается только после проверки переносимости пипотиазина при приеме внутрь. Не следует вводить в/в.