- Фармакотерапевтическая группа:
- Противоэпилептические средства
- Нозологическая классификация (МКБ-10):
- G40 Эпилепсия
- G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
Подробное описание
Фармакологическое действие
Снижает возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге. Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 3 ч. Биодоступность — 90–100%. В крови незначительно связывается с белками (20%). Объем распределения — 0,64–0,86 л/кг. T1/2 для плазмы составляет 7–14 ч. В печени частично превращается в фенобарбитал (15–25%) и фенилэтилмалонамид (ФЭМА) — оба метаболита обладают противоэпилептической активностью. Экскретируется почками в виде примидона (64%), фенобарбитала (7%) и ФЭМА (5%). В крови следует поддерживать терапевтическую концентрацию 12 мкг/мл, чем достигается урежение больших судорожных припадков. При остальных проявлениях эпилепсии (бессудорожная форма, полиморфные припадки и др.) эффект достигается не всегда и требуется комплексное лечение.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к барбитуратам), печеночно-почечная недостаточность, анемия, лейкопения, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Сонливость, головокружение, головная боль, апатия, беспокойство, тошнота, рвота, анемия, лейкопения, лимфоцитоз, аллергические реакции. Редко — нистагм, атаксия, «волчаночный» синдром, артралгии, психотические реакции; крайне редко — мегалобластная анемия. При длительном применении — лекарственная зависимость.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) эффект карбамазепина, фенитоина и других противосудорожных средств.