Пропионилфенилэтоксиэтилпиперидин (МНН)

Относится к анальгетикам, агонистам опиатных рецепторов. Активирует антиноцицептивную систему, изменяет эмоциональное восприятие боли. Стимуляция опиатных рецепторов в ЖКТ приводит к расслаблению мышечной оболочки кишечника. На сфинктеры влияния не оказывает. Возбуждая вегетативный сегмент глазодвигательного нерва, вызывает миоз. Оказывает активирующее влияние на рвотный и угнетающее на кашлевый центры. Обладает токолитическим действием. Хорошо всасывается при любом способе введения. Связывание с белками плазмы — 40%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных глюкоронизированных метаболитов. Экскретируется, в основном, почками как в виде метаболитов, так и в активной форме. Эффект развивается через 15–30 мин после в/м введения и длится до 4 ч. По силе анальгезирующего действия слабее морфина.

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, коматозное состояние, алкогольная интоксикация, артериальная гипотензия, органические заболевания ЦНС, эпилепсия и тонико-клонические судороги в анамнезе, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность.

Привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», угнетение дыхания, судороги, нарколепсия, артериальная гипотензия, брадикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, тошнота, рвота, поражение печени и почек, аменорея, снижение либидо, аллергические реакции, болезненность и покраснение в месте введения.

Усиливает действие нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, алкоголя, гипотензивных средств. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.