Пропофол (МНН)

Оказывает неспецифическое действие на уровне липидных мембран нейронов ЦНС. Не оказывает первоначального возбуждающего действия. Выход из анестезии обычно не сопровождается головной болью, послеоперационной тошнотой и рвотой. У большинства пациентов общая анестезия наступает через 30–60 с. Продолжительность анестезии, в зависимости от дозы и сопутствующих препаратов, составляет от 10 мин до 1 ч. От анестезии пациент пробуждается быстро и с ясным сознанием, возможность открыть глаза появляется через 10 мин.

Хорошо распределяется и быстро выводится, клиренс варьирует от 1,6 до 3,4 л/мин у взрослого массой тела 70 кг. Т1/2 после в/в инфузии — от 277 до 403 мин. Кинетика пропофола после в/в болюсной инфузии может быть представлена в виде трехчастевой модели: быстрая фаза распределения (Т1/2 — 2–4 мин), β-фаза элиминации (Т1/2 — 30–60 мин) и γ-фаза элиминации (Т1/2 — 200–300 мин). В ходе γ-фазы понижение концентрации препарата в крови происходит медленно вследствие продолжительного перераспределения из жировой ткани. Связывание с белками плазмы — 97%. Метаболизируется преимущественно путем конъюгации в печени, а также вне печени. Неактивные метаболиты выводятся преимущественно почками (около 88%). Хорошо преодолевает гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный, ГЭБ. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. При поддержании анестезии в обычном режиме не наблюдалось значительной кумуляции пропофола после хирургических процедур продолжительностью до 5 ч.

Гиперчувствительность, детский возраст: до 1 мес — для вводного наркоза и поддержания анестезии, до 16 лет — для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии.

Пропофол проходит через плацентарный барьер и может оказывать угнетающее действие на плод. Противопоказан во время беременности, а также в высоких дозах для анестезии при родоразрешении (за исключением прекращения беременности).

Категория действия на плод по FDA — B.

Данные исследований, проведенных у кормящих матерей, показывают, что небольшое количество пропофола попадает в грудное молоко. Считается, что это не представляет опасности для младенца, если мать приступает к грудному кормлению через несколько часов после введения пропофола.

Снижение АД, брадикардия (иногда выраженная), кратковременная остановка дыхания, одышка; редко — судороги, опистотонус, отек легких; в период пробуждения — головная боль, тошнота, рвота, послеоперационная лихорадка (редко); местные — боль в месте инъекции, редко — флебит и тромбоз вен.

Совместим с препаратами для спинномозговой и эпидуральной анестезии, с лекарственными средствами, используемыми при премедикации, с миорелаксантами и анальгетиками.

Симптомы: угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Лечение: симптоматическое на фоне ИВЛ (кислород), поддержание гемодинамики (введение жидкостей и вазопрессоров).