Роксатидин (МНН)

Блокирует гистаминовые H₂-рецепторы, подавляет продукцию соляной кислоты обкладочными клетками желудка. При вечернем приеме 75 или 150 мг утренняя секреция подавляется на 88% и 100%, дневная — на 35% и 44%, соответственно.

Быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, прием пищи не влияет на скорость и полноту всасывания. В крови небольшая часть (6–7%) связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры. На две трети дезацетилируется эстеразами (печень, тонкий кишечник, сыворотка крови) и превращается в активный метаболит, 1/3 биотрансформируется до неактивных продуктов; Т1/2 — 5–6 ч в норме и увеличивается пропорционально снижению функции почек при их заболеваниях, поскольку около 70% роксатидина экскретируется мочевыводящими путями; в незначительных количествах (0,22% дозы) проникает в грудное молоко.

Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, анурия, беременность, грудное вскармливание (на период лечения следует прекратить), детский возраст.

Головная боль, головокружение, слабость, сонливость, прерывистый сон, беспокойство, депрессия, парестезия, нарушение зрения, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, диспептические расстройства, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, транзиторное повышение уровня трансаминаз в крови, миалгии, артралгии, изменение частоты пульса, гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, импотенция, преходящее снижение либидо, кожная сыпь, зуд.

Замедляет биотрансформацию ксенобиотиков (блокада цитохрома P450). Изменяет степень и скорость абсорбции и экскреции с мочой лекарственных средств (в соответствии с их кислотно-основными характеристиками).