Выберите город
Вернуться
Добавить аптеку

Рокурония бромид (МНН)

Описание
Фармакотерапевтическая группа:
н-Холинолитики (миорелаксанты)
Нозологическая классификация (МКБ-10):
Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
Хирургическая практика

Подробное описание

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов скелетной мускулатуры. Угнетает нервно-мышечную передачу возбуждения и вызывает расслабление скелетной мускулатуры. Оказывает слабое ваголитическое действие, увеличивает ЧСС в пределах 30%, практически не влияет на высвобождение гистамина (при проведении клинических испытаний отмечалось у 0,8% пациентов, 9/1137).

ED95 (доза, необходимая для подавления на 95% сократительной способности мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при в/в общей анестезии — примерно 0,3 мг/кг. После однократного в/в введения 0,6 мг/кг интубация возможна через 1,6 мин — у взрослых и 1 мин — у детей старше 3 мес; максимальный миорелаксирующий эффект достигается через 1,8 мин — у взрослых, 0,8–1 мин — у детей 3 мес–12 лет и 3,7 мин — у пациентов старше 65 лет; продолжительность эффекта составляет у взрослых 22 мин, у детей 1–12 лет — 26 мин, у детей 3 мес–1 г — 41 мин, у пожилых пациентов — 46 мин. Время достижения и продолжительность эффекта являются дозозависимыми.

Распределение носит двухфазный характер. Т1/2 в быстрой фазе — 1–2 мин, в медленной фазе — 14–18 мин. Объем распределения — 0,21–0,3 л/кг. Связывается с белками плазмы на 30%. Т1/2 — 97 мин, Cl — 3,7 мл/кг/мин (у детей — выше). Метаболизируется в печени с образованием 17-деацетил-рокурония, обладающего слабой миорелаксирующей активностью. Элиминируется в основном с желчью (70%), в меньшей степени почками (30%).

Длительность действия увеличивается в 1,5 раза у больных с печеночной недостаточностью, при почечной недостаточности фармакокинетика не меняется.

В проведенных исследованиях на животных не выявлено канцерогенного действия, мутагенных эффектов, влияния на фертильность.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект применения превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). Проникает через плаценту. В исследованиях на крысах не выявлено тератогенного эффекта дозы 0,3 мг/кг.

Категория действия на плод по FDA — C.

Неизвестно, проникает ли рокурония бромид в грудное молоко.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, в т.ч. тахикардия, снижение или повышение АД.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, икота.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, бронхоспазм, одышка.

Прочие: местные реакции — припухлость и боль в месте введения при экстравазации.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с амфотерицином, амоксициллином, азатиоприном, цефазолином, дексаметазоном, диазепамом, эритромицином, фамотидином, фуросемидом, гидрокортизоном, инсулином, метилпреднизолоном, преднизолоном, триметопримом, ванкомицином. Эффект усиливают аминогликозиды, полимиксины, тетрациклины, ванкомицин, бацитрацин, метронидазол (в высоких дозах), диуретики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, протамина сульфат, соли магния, глюко- и минералокортикоиды, хинидин, другие недеполяризующие миорелаксанты. Атропин, гиосциамин — усиливают ваголитический эффект. Ослабляют эффект: аминофиллин, теофиллин, фенилэфрин, фенитоин, тиамин.

Средства для ингаляционного наркоза (энфлуран, изофлуран) усиливают и пролонгируют эффект (рекомендуется снижать скорость их инфузии на 40%).

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД, коллапс, слабость скелетной мускулатуры, апноэ, шок.

Лечение: ИВЛ, после появления признаков спонтанного восстановления — неостигмина бромид, пиридостигмина бромид, симптоматическая терапия.

Добавить аптеку

Внимание! Есть противопоказания, необходимо ознакомление с инструкцией или консультация врача.

Информация для совершеннолетних, о рецептурных препаратах для медицинских специалистов.

Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться
Для поиска укажите где вы
Федеральный округ
Северо-Западный
Южный
Северо-Кавказский
Приволжский
Уральский
Сибирский
Дальневосточный
Центральный
Северо-Западный
Южный
Северо-Кавказский
Приволжский
Уральский
Сибирский
Дальневосточный
Регион
Населенный пункт