Ропивакаин (МНН)

Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам. При попадании в системный кровоток оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (уменьшает возбудимость и автоматизм, замедляет проводимость).

Время наступления и продолжительность местной анестезии зависят от пути введения и дозы и составляют, соответственно: при эпидуральной анестезии на поясничном и торакальном уровне — 10–20 мин и 3–5 ч (0,75% раствор) или 4–6 ч (1% раствор); при проводниковой и инфильтрационной анестезии — 1–15 мин и 2–6 ч (0,75% раствор); при блокаде крупных нервных сплетений (плечевое) — 10–25 мин и 6–10 ч (0,75% раствор). Анальгезирующее действие при эпидуральном введении на поясничном уровне (болюсное введение) достигается через 10–15 мин и сохраняется 0,5–1,5 ч, при проводниковой и инфильтрационной анестезии — спустя 1–5 мин и продолжается 2–6 ч (0,2% раствор).

Коэффициент распределения n-октанол/фосфатный буфер (pH 7,4) — 141, pK_a — 8,1. Концентрация в плазме зависит от дозы, способа введения и васкуляризации области инъекции. Полностью всасывается из эпидурального пространства, абсорбция имеет двухфазный характер с T1/2 — 14 мин и 4 ч соответственно. В плазме связывается в основном с кислыми гликопротеинами. Плазменный клиренс — 440 мл/мин, объем распределения — 47 л. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер и проникает в грудное молоко (в небольших количествах). Биотрансформируется преимущественно путем гидроксилирования, основной метаболит — 3-гидроксиропивакаин. Окончательный Т1/2 — 1,8 ч. Около 86% в/в введенной дозы экскретируется с мочой в виде метаболитов (73% — конъюгированный 3-гидроксиропивакаин) и 1% — в неизмененном виде.

Гиперчувствительность, возраст до 12 лет (отсутствует достаточное число клинических наблюдений).

С осторожностью при беременности и кормлении грудью (проникает в грудное молоко). Применение для анестезии или анальгезии в акушерстве обосновано.

Категория действия на плод по FDA — B.

Гипо- или гипертензия, бради- или тахикардия, головная боль, головокружение, парестезия, нейропатия, нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинной артерии, арахноидит), тошнота, рвота, озноб, повышение температуры тела, задержка мочи, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Усиливает токсическое действие других местных анестетиков и препаратов, по структуре схожих с местными анестетиками амидного типа. Усиливает (взаимно) действие средств, угнетающих ЦНС.

Симптомы: нарушение зрения и слуха, гипотензия, аритмия, дизартрия, повышение мышечного тонуса, мышечные подергивания; при прогрессировании интоксикации: потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца.

Лечение: прекращение введения, поддержание адекватной оксигенации, купирование конвульсий и судорог (назначение тиопентала 100–120 мг в/в или диазепама 5–10 мг в/в); при необходимости — ИВЛ (после начала ИВЛ можно вводить суксаметоний), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза; при развитии гипотензии и брадикардии — введение эфедрина 5–10 мг в/в (возможно повторно через 2–3 мин).

До начала проведения анестезии должны быть установлены внутривенные катетеры и обеспечено наличие реанимационного оборудования. До и во время введения (со скоростью 25–50 мг/мин) необходимо проведение аспирационного теста (для предотвращения внутрисосудистого попадания раствора, которое можно распознать по увеличению ЧСС).