Сехифенадин (МНН)

Является антагонистом Н₁-гистаминовых рецепторов, блокирует серотониновые 5-НТ₁-рецепторы, ослабляя таким образом действие медиаторов аллергии — гистамина и серотонина. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника и сосудов, интоксикацию, вызванную гистамином и серотонином, нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков.

Оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера. Влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество антитело- и розеткообразующих клеток в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммуноглобулинов классов A и G.

Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Накапливается преимущественно в легких, печени, в незначительном количестве проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит. После приема однократной дозы 50 мг T1/2 из плазмы составляет 12 ч, после повторных доз T1/2 укорачивается до 5–8 ч. Выводится с желчью (50% дозы), более 20% — с мочой. Около 30% дозы выводится в неизмененном виде, 40–50% — в виде метаболитов.

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Сухость во рту, диспептические явления, повышение аппетита, гастралгия. Редко — лейкопения, нарушение менструального цикла, учащение мочеиспускания, головная боль, сонливость. При приеме высоких доз чаще встречаются возбуждение, бессонница.

Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе.

Лечение: симптоматическая терапия. Антидот неизвестен.