- Фармакотерапевтическая группа:
- Аминогликозиды
- Нозологическая классификация (МКБ-10):
- A54.0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез
- A54.2 Гонококковый пельвиоперитонит и другая гонококковая инфекция мочеполовых органов
- A54.6 Гонококковая инфекция аноректальной области
- N51.0 Поражения предстательной железы при болезнях, классифицированных в других рубриках
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
Подробное описание
Фармакологическое действие
Проникает внутрь микробной клетки, связывается с 30S субъединицей рибосом, блокирует синтез белка и останавливает рост и развитие микроорганизма (бактериостатический эффект). В более высоких концентрациях нарушает функции и структуру цитоплазматических мембран, обусловливая гибель клетки (бактерицидный эффект).
Эффективен преимущественно в отношении грамотрицательных микроорганизмов, главным образом гонококков, в т.ч. штаммов, резистентных к пенициллину. В исследованиях in vitro показано, что спектиномицин активен в отношении большинства штаммов Neisseria gonorrhoeae (МПК от 7,5 до 20 мкг/мл). In vitro установлено отсутствие перекрестной резистентности к Neisseria gonorrhoeae между спектиномицином и пенициллином. Умеренно активен в отношении некоторых энтеробактерий и уреаплазм. Неэффективен в отношении Treponema pallidum и Chlamydia spp.
После в/м введения быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1–2 ч. Не связывается с белками плазмы. T1/2 при нормальной функции почек — 1–3 ч, при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) — 10–30 ч. Метаболизму не подвергается. Экскретируется почками в течение 48 ч в активной форме. Гемодиализ снижает концентрацию спектиномицина в сыворотке крови примерно на 50%.
Противопоказания
Гиперчувствительность, период новорожденности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований при беременности не проведено, однако спектиномицин рекомендован для лечения гонококковой инфекции у беременных женщин с аллергией на пенициллины, цефалоспорины или пробенецид; в опытах на животных неблагоприятного действия на плод не выявлено.
Неизвестно, проникает ли спектиномицин в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, инсомния.
Со стороны органов ЖКТ:диспептические явления, в т.ч. тошнота, рвота, спазмы в животе, повышение активности печеночных ферментов и уровня ЩФ.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, озноб, лихорадка, гиперемия кожи, анафилактический шок и др.).
Прочие:олигурия, повышение концентрации мочевинного азота крови, снижение гемоглобина, гематокрита, клиренса креатинина; болезненность в месте введения.