Сультоприд (МНН)

Нейролептический эффект обусловлен блокадой дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем мозга (в основном D₂). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное — блокадой D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Антидепрессивным действием не обладает. Устраняет раздражительность, агрессивность и возбуждение.

После приема внутрь всасывается быстро и полно, биодоступность — 80–90%, Cmax (однократная доза 400 мг) определяется через 2 ч и составляет 3,7 мг/мл. После в/м введения (200 мг) Cmax составляет 2–3 мг/мл и определяется через 25 мин. Выявляется линейная зависимость концентрации от дозы. Равновесный уровень в плазме достигается с первого дня терапии. Характеризуется быстрой (в течение 2 ч) и равномерной пенетрацией в ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко (содержание сультоприда в нем в 2 раза превышает уровень в плазме). Биотрансформации подвергается не более 4% дозы. Выводится с мочой в неизмененном виде (77–90%) и с фекалиями (5–10%). Общий Cl — 390 мл/мин, почечный Cl — 325 мл/мин. T1/2 — 3–5 ч, не кумулирует.

Гиперчувствительность, гипокалиемия, брадикардия (менее 65 уд./мин); одновременный прием ЛС, вызывающих брадикардию; нарушение проводимости миокарда, депрессивные и меланхолические состояния, эпилепсия с частыми приступами, феохромоцитома (в т.ч. подозрение на нее).

В случае необходимости применения при беременности, особенно в III триместре, необходимо снизить дозу и уменьшить длительность курса, обязателен последующий контроль состояния новорожденного. Противопоказано при кормлении грудью.

Со стороны нервной системы и органов чувств: заторможенность, утомляемость, сонливость, головокружение, гиперсаливация, дискинезии (ранние — спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения и поздние), акинезия, тревожность, экстрапирамидные расстройства; при длительном применении в высоких дозах — депрессия, судорожный синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нарушения сердечного ритма (в т.ч. аритмия типа «пируэт»), ортостатическая гипотензия.

Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.

Со стороны мочеполовой системы:гиперпролактинемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, снижение потенции, фригидность.

Прочие: увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, бледность, вегетативные расстройства).

Усиливает депримирующее влияние на ЦНС наркотических анальгетиков, противокашлевых средств центрального действия, барбитуратов, транквилизаторов, этанола; при назначении с леводопой — взаимное ослабление эффектов. На фоне трициклических антидепрессантов возрастает вероятность развития поздних дискинезий, фенотиазинов — нарушений сердечного ритма, антигипертензивных препаратов — ортостатической гипотензии. Риск развития побочных эффектов (брадикардия, снижение АД, аритмия) повышают бета-адреноблокаторы, клонидин, сердечные гликозиды, антиаритмики I и III класса, а также ЛС, вызывающие гипокалиемию (в т.ч. диуретики, слабительные, амфотерицин В, глюкокортикоиды).

Симптомы: желудочковая тахикардия, аритмия, синдром паркинсонизма, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, введение центральных холиноблокаторов.