- Фармакотерапевтическая группа:
- Противоопухолевые средства растительного происхождения
- Нозологическая классификация (МКБ-10):
- C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
- C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
- C71 Злокачественное новообразование головного мозга
- C81 Болезнь Ходжкина (лимфогранулематоз)
- C83 Диффузная неходжкинская лимфома
- C83.3 Крупноклеточная (диффузная) неходжкинская лимфома
- C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа
Подробное описание
Фармакологическое действие
Оказывает цитотоксическое фазоспецифическое антимитотическое действие (в период поздней S и ранней G2 фазы клеточного цикла). Ингибирует активность топоизомеразы II, блокирует репликацию ДНК. Тормозит вступление клеток в митоз, вызывает дозозависимые разрывы одиночных или двойных нитей в молекуле ДНК и перекрестных связей ДНК-белок, угнетает митохондриальное дыхание.
После в/в введения Т1/2 — 9,8 ч, плазменный Cl — 8,6 мл/мин/м2. Связывание с белками – более 99%. Объем распределения в равновесных условиях обратно пропорционален концентрации альбумина в плазме. Проходит через ГЭБ в небольших количествах. 4–12% дозы выводится почками в неизмененном виде.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение гемопоэза (лейкопения менее 3·109/л, тромбоцитопения менее 100·109/л), выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, миелосупрессия, кровотечение.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: лихорадка, озноб, тахикардия, прилив крови к лицу, снижение/подъем АД (при быстром в/в введении), бронхоспазм, дыхательная недостаточность, анафилаксия, коллапс.
Прочие: инфекции, нарушение функции печени и/или почек, стоматит, мукозит, алопеция (обратимая), флебит в месте инъекции.
Взаимодействие
При совместном применении тенипозида с антиэметиками может повышаться риск внезапного угнетения ЦНС и гипотензии, особенно при использовании доз тенипозида, превышающих рекомендуемые (возможно, вследствие угнетающего эффекта как антиэметиков, так и алкоголя, присутствующего в растворе тенипозида для инъекций).
При одновременном использовании тенипозида и метотрексата может немного повыситься плазменный клиренс метотрексата, в исследованиях in vitro в присутствии тенипозида наблюдалось повышение внутриклеточных концентраций метотрексата.
Передозировка
Симптомы: угнетение костного мозга.
Лечение: поддерживающая терапия; для стимуляции кроветворения — введение колониестимулирующих факторов, аутологичной крови или пересадка костного мозга; назначение антибиотиков (при необходимости). Специфический антидот неизвестен.