- Фармакотерапевтическая группа:
- Бета-адреномиметики
Подробное описание
Фармакологическое действие
Избирательно возбуждает бета2-адренорецепторы, повышает активность аденилатциклазы, стабилизирует цАМФ, снижает концентрацию внутриклеточного кальция и расслабляет гладкую мускулатуру. Релаксирует продольные мышцы бронхов (бронхолитическое действие), снижает вязкость бронхиального секрета, увеличивает подвижность ресничек мерцательного эпителия (улучшает мукоцилиарный Cl). Стабилизирует мембраны тучных клеток (противоаллергический эффект), тормозит высвобождение медиаторов аллергии (серотонина, гистамина и др.). Расслабляет гладкую мускулатуру матки (токолитическое действие).
После ингаляции медленно всасывается из дыхательных путей (большая часть проглатывается и абсорбируется из ЖКТ). При п/к введении Cmax достигается через 15–30 мин. Не проникает через ГЭБ, но проходит через плацентарный барьер. Подвергается интенсивной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками, кишечником, лактирующими молочными железами. T1/2 составляет 4 ч.
Действие начинается через 30 мин после п/к введения, клинически значимое улучшение функции дыхания наблюдается спустя 60–120 мин, достигает максимума в течении 120–180 мин и продолжается до 4 ч.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (в качестве бронходилатирующего средства), кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия
Беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, тремор, потливость, гиперрефлексия, слабость, мидриаз, тахикардия, нарушения ритма, сердцебиение, гипер- или гипотония, тошнота, изжога, рвота, неприятный привкус во рту, атония мочевого пузыря, аллергические реакции.
Взаимодействие
Увеличивает активность других адреномиметиков, вероятность побочных проявлений антидепрессантов (трициклических и ингибиторов МАО). Адреноблокаторы, особенно бета-адренолитики, снижают эффект.
Передозировка
Симптомы: тремор, нервозность, нарушение сознания, судороги, головная боль, потливость, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, гипотония, тошнота, рвота, гипергликемия, сменяющаяся гипогликемией.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание жизненно важных функций.