Выберите город
Вернуться
Добавить аптеку

Терфенадин (МНН)

Описание
Терфенадин
Фармакотерапевтическая группа:
H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10):
H10.1 Острый атопический конъюнктивит
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
J45 Астма
L20 Атопический дерматит
L27 Дерматит, вызванный веществами, принятыми внутрь
L29 Зуд
L30 Другие дерматиты
L50 Крапивница
T78.3 Ангионевротический отек
T78.4 Аллергия неуточненная
W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
Y40-Y59 Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при терапевтическом применении

Подробное описание

Фармакологическое действие

Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, в т.ч. бронхоконстрикцию у больных астмой, расширение капилляров и повышение их проницаемости, развитие ангионевротического отека тканей, эритемы, зуда. Эффект проявляется через 1–2 ч после приема, достигает максимума к 3–4 ч и сохраняется более 12 ч. При аллергическом рините облегчает и уменьшает частоту чиханья, ринорею, зуд и слезотечение. Обладает слабым холинолитическим эффектом, способностью блокировать калиевые каналы кардиомиоцитов, не оказывает угнетающего действия на ЦНС. Ослабляет выраженность бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Повышение уровня терфенадина в крови (при заболеваниях печени, одновременном применении др. лекарственных препаратов, передозировке и т.д.) может сопровождаться удлинением интервала QT и развитием осложнений со стороны сердца.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, значительно превышающих рекомендуемые для человека, вызывает пороки развития плода у крыс.

После приема внутрь всасывается около 70% (абсорбция не зависит от приема пищи); определяется в плазме крови через 30 мин. Tmax — 1 ч. Связывается с белками плазмы на 97% (активный метаболит — на 70%). Активно метаболизируется (99%) с участием специфического изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 уже при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов — активного карбоксильно-кислого аналога (обладает 1/3 активности терфенадина) и неактивного дезалкилированного производного. После однократного приема внутрь в дозе 60 мг Cmax активного метаболита в плазме достигается через 2,5 ч и составляет 263 нг/мл, T1/2 распределения — 3–4 ч. Терапевтический уровень препарата и его активного метаболита в плазме сохраняется в течение 12–24 ч. Элиминация активного метаболита двухфазна: Т1/2 начальной фазы — 3,5 ч, конечной — 6 ч. 60% принятой дозы выводится с фекалиями (50% — в виде активного метаболита, 2% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде неидентифицированных метаболитов) и около 40% почками (16% — активный метаболит, 12% — дезалкилированный метаболит и 12% — неидентифицированные производные). Т1/2 терфенадина — 8,5 ч. Активный метаболит в небольших количествах секретируется в грудное молоко. При нарушении функции печени понижается скорость образования и Cl активного метаболита, увеличивается содержание в крови неизмененного терфенадина, при повторном введении возможна кумуляция. У пожилых пациентов при дозе 120 мг Cl активного метаболита может уменьшаться на 25%.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипокалиемия, гипомагниемия, удлинение интервала QT на ЭКГ, выраженные нарушения функции печени, детский возраст (таблетки — до 6 лет, суспензия — до 3 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, нервозность, депрессия, обморок, судороги, парестезии, ухудшение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, удлинение интервала QT, желудочковая тахиаритмия, torsades de pointes, экстрасистолия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, гипотензия, нарушение кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния), тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, диспептические явления, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, изменение частоты стула, холестаз, желтуха, гепатит.

Со стороны респираторной системы: сухость слизистых оболочек носа и горла, кашель, боль в горле, спазм бронхов, носовое кровотечение.

Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, дисменорея.

Со стороны кожных покровов: сыпь, экзема, истончение волос, алопеция, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: тремор, галакторея, потливость, повышение уровней трансаминаз.

Взаимодействие

Ингибиторы системы цитохрома Р450 могут повышать концентрацию терфенадина в крови и вызывать удлинение интервала QT с риском развития опасных для жизни желудочковых тахиаритмий. Макролиды (эритромицин, кларитромицин, джозамицин и др.), ингибиторы нейронального захвата серотонина (флувоксамин, циталопрам, пароксетин и др.), мибефрадил, и имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол, миконазол и др.) угнетают метаболизм и увеличивают уровень в плазме (совместное применение не рекомендуется). Блокаторы кальциевых каналов, антиаритмические препараты I и III класса, антигистаминные препараты, увеличивающие интервал QT, хинин, триметоприм, спарфлоксацин, цизаприд, трициклические антидепрессанты, нейролептики, препараты лития, ингибиторы протеаз ВИЧ (индинавир, ритонавир, саквинавир, нелфинавир), диуретики, минералокортикоиды, пробукол, противовирусные средства (ритонавир, индинавир и др.) повышают риск удлинения интервала QT и увеличения токсичности. Не усиливает угнетающее действие бензодиазепинов и алкоголя на ЦНС. Совместим с бронхолитиками.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, головная боль, головокружение спутанность сознания; при дозе 360 мг и выше — гипотензия, обморок, желудочковые аритмии, удлинение интервала QT, экстрасистолии, мерцание желудочков, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, назначение адсорбирующих средств, солевых слабительных, мониторинг сердечной деятельности с контролем интервалов QT (не менее 24 ч), симптоматическая и поддерживающая терапия. При необходимости — введение жидкости (в/в), антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT, гипертензивных средств, кислородотерапия; в случае тяжелых нарушений сердечного ритма — установка водителя ритма (временная). Не рекомендуется применение адреналина и аналептиков. Гемодиализ неэффективен.

Торговые наименования

Добавить аптеку

Внимание! Есть противопоказания, необходимо ознакомление с инструкцией или консультация врача.

Информация для совершеннолетних, о рецептурных препаратах для медицинских специалистов.

Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться
Для поиска укажите где вы
Федеральный округ
Центральный
Северо-Западный
Южный
Северо-Кавказский
Приволжский
Уральский
Сибирский
Дальневосточный
Регион
Населенный пункт