Выберите город
Вернуться
Добавить аптеку

Фенитоин (МНН)

Описание

Подробное описание

Фармакологическое действие

Обладает противосудорожной активностью (без выраженного седативного и снотворного эффекта), проявляющейся при генерализованных и парциальных припадках. В высоких дозах нарушает координацию движений. Оказывает активирующее влияние на ЦНС (укорачивает период неподвижности в тесте «отчаяния» и уменьшает птоз, вызванный резерпином), антиаритмическое — на сердце (снижает максимальную скорость деполяризации, повышает порог возбудимости, замедляет проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье). Подавляет вестибулярные рефлексы, снижает проявления некоторых форм синдрома Меньера. Влияет на активный и пассивный транспорт ионов натрия и кальция через клеточные и субклеточные мембраны нервных клеток. Значимо уменьшает уровень натрия в нейроне, поскольку снижает его поступление, блокируя Na+-K+-АТФазу мозга и облегчает активный транспорт из клетки. Изменяет кальций-фосфолипидное взаимодействие в клеточной мембране и уменьшает активный транспорт калия и кальция, тормозит выброс нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата) из нервных окончаний, чем обеспечивает противосудорожный эффект. Обладает способностью подавлять глутаматные рецепторы. Противоаритмическая активность реализуется через снижение центральных адренергических влияний на сердце, стабилизацию мембран кардиомиоцитов при увеличение их проницаемости для ионов калия.

При приеме внутрь легко всасывается. Скорость абсорбции различна у разных пациентов, поэтому время достижения Cmax весьма вариабельно — 3–15 ч. Связывается на 70–90% с белками плазмы (при почечной недостаточности — 43%). Свободно проходит гистогематические барьеры и быстро распределяется по органам и тканям (в т.ч. мозговым). Менее 5% выделяется с мочой в неизмененном виде, остальное количество трансформируется ферментами печени до неактивных метаболитов — главным образом, глюкуронидов (экскретируются почками) и параоксифенильных производных; последние частично выделяются с желчью. T1/2 в плазме при в/в введении — 9–14 ч, после перорального приема — 22–28 ч. Детям (особенно в период роста) рекомендуется назначать фенитоин в сочетании с витаминами D и К, т.к. возможно развитие остеопатий типа рахита, гипокальциемии, нарушений свертывания крови. При недостаточном эффекте следует дополнительно применить фенобарбитал или другой противоэпилептический препарат. Используется, кроме того, в случаях резистентности к карбамазепину при лечении невралгии тройничного нерва. Устраняет (50 — 90%) суправентрикулярные и желудочковые аритмии, вызванные передозировкой сердечных гликозидов, но малоэффективен при суправентрикулярных аритмиях другого генеза. Отчетливый эффект отмечается при нарушениях ритма во время наркоза, катетеризации сердца, после операций на сердце, т.е. когда нарушена функция центральных структур, регулирующих активность симпатической нервной системы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности назначается только по жизненным показаниям.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия

Головокружение, возбуждение, тремор, атаксия, нистагм, лихорадка, тошнота, рвота, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена), кожные аллергические реакции (сыпь, зуд); при длительном применении (особенно у детей) — диспепсия, гиперплазия десен, остеопатия, гипокальциемия, мегалобластная анемия, реже — лимфоаденопатия, гирсутизм.

Взаимодействие

Ускоряют биотрансформацию фенобарбитал и карбамазепин, замедляют (могут усиливать побочные эффекты) — изониазид и его производные, хлорамфеникол, кумарины, ацетилсалициловая кислота, дисульфирам.

Передозировка

Симптомы: при концентрации в крови у детей более 20 мг/л возможно развитие острой интоксикации — нистагм, атаксия, нарушения психики, боль в суставах; в более тяжелых случаях — брадикардия, мерцание желудочков, трепетание предсердий, асистолия и кома.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Добавить аптеку

Внимание! Есть противопоказания, необходимо ознакомление с инструкцией или консультация врача.

Информация для совершеннолетних, о рецептурных препаратах для медицинских специалистов.

Для поиска укажите где вы
Федеральный округ
Центральный
Северо-Западный
Южный
Северо-Кавказский
Приволжский
Уральский
Сибирский
Дальневосточный
Регион
Населенный пункт