Флуоцинолона ацетонид (МНН)

Связывается со специфическими рецепторами, расположенными в цитоплазме клеток органов-мишеней и активирует синтез мРНК; индуцирует образование белков-липокортинов, один из которых — липомодулин, угнетает активность фосфолипазы A₂. Влияет на все виды метаболизма. Ускоряет катаболизм белков. Снижает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями, вызывает гипергликемию, увеличивает количество гликогена, усиливает распад жиров, задерживает ионы натрия и воды, способствует выведению калия, снижает абсорбцию ионов кальция, вызывает гипокальциемию, индуцирует секрецию паратгормона, мобилизующего кальций из костной ткани. Уменьшает количество лимфоцитов и эозинофилов, вызывает эритроцитоз (стимулирует выработку эритропоэтинов). Противовоспалительное действие обусловлено угнетением активности фосфолипазы A₂ и стабилизацией мембран клеток и органелл, в т.ч. лизосом; тормозит образование арахидоновой кислоты и продуктов ее метаболизма (ПГ, Тх, лейкотриены), ингибирует гиалуронидазу; угнетает деление тучных клеток, препятствует их дегрануляции, уменьшая либерацию медиаторов воспаления (гистамин, серотонин, брадикинин), подавляет синтез фактора активации тромбоцитов. Снижает пролиферацию соединительной ткани. Иммунодепрессивный и противоаллергический эффекты являются следствием уменьшения миграции количества B- и Т-лимфоцитов и нарушения их взаимодействия. Повышает противошоковый эффект, АД (увеличивает уровень катехоламинов в крови), восстанавливает чувствительность адренорецепторов к норадреналину и адреналину, суживает сосуды, активирует ферменты печени, участвующие в метаболизме ксенобиотиков (антитоксическое действие).

Легко проникает в кожу через роговой слой. Не подвергается биотрансформации в коже и кумулирует в роговом слое (обнаруживается в коже даже через 15 дней с момента его местного применения). При наружном применении флуоцинолона ацетонид в незначительной степени всасывается в системный кровоток, подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками. Всасывание флуоцинолона ацетонида более выражено при нанесении его на кожу лица и пораженные участки кожи, а также при применении окклюзионных повязок. Кроме того, всасывание возрастает при частом применении и нанесении на обширные участки кожи. Всасывание препарата у детей более выражено, чем у взрослых.

Гиперчувствительность; бактериальные, вирусные и грибковые кожные заболевания, пиодермия, аногенитальный зуд, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, раневые повреждения кожи, предраковые и опухолевые заболевания кожи, пеленочная сыпь, обширные псориатические высыпания (бляшки), розовые и вульгарные угри (в случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение течения заболевания); трофические язвы голени, связанные с варикозным расширением вен, детский возраст до 2 лет.

Контролируемых испытаний тератогенности при местном применении флуоцинолона ацетонида при беременности не проводилось. Не следует применять в I триместре беременности; применение во II и III триместре беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

Неизвестно, в какой степени флуоцинолона ацетонид при наружном применении проникает в грудное молоко, поэтому в период лактации назначают с особой осторожностью, только в исключительных случаях, кратковременно и на ограниченных участках кожи. Применять препарат на коже молочных желез не разрешается.

Местные реакции: жжение, кожный зуд, угревая сыпь, постстероидная сосудистая пурпура, угнетение роста эпидермиса, атрофия кожи и телеангиэктазии, сухость кожи, периоральный дерматит, стрии, фолликулит, повышенное оволосение или облысение, меланодермия или обесцвечивание кожи, вторичные инфицированные поражения кожи.

При длительном применении и/или нанесении на большие поверхности тела возможны системные реакции, характерные для глюкокортикоидов, в т.ч. стероидная язва желудка, надпочечниковая недостаточность, синдром Иценко-Кушинга, замедление репаративных процессов, стероидный сахарный диабет, периферические отеки, артериальная гипертензия, вторичный иммунодефицит (обострение хронических инфекционных заболеваний, генерализация инфекционного процесса, развитие оппортунистических инфекций), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь).

Совместим с противомикробными ЛС. Снижает активность гипотензивных, диуретических, гипогликемических, анаболических, антиаритмических средств, препаратов калия. Диуретические ЛС (кроме калийсберегающих) повышают риск развития гипокалиемии. Во время лечения не следует проводить вакцинацию и иммунизацию в связи с иммунодепрессивным эффектом препарата.

Симптомы: раздражение кожи на месте нанесения (зуд, жжение), гипергликемия, глюкозурия, синдром Иценко-Кушинга.

Лечение: симптоматическое на фоне постепенной отмены препарата.