Выберите город
Вернуться
Добавить аптеку

Фолиниевая кислота (МНН)

Описание

Подробное описание

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фолиниевая кислота является формиловым дериватом тетрагидрофолиевой кислоты и представляет собой активную форму фолиевой кислоты. Фолиниевая кислота участвует в целом ряде метаболических процессов, в т.ч. синтезе пуринов, пиримидиновых нуклеотидов и метаболизме аминокислот. Фолиниевая кислота используется в качестве антидота ЛС, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты.

Существует биохимическое обоснование целесообразности комбинации фолиниевой кислоты с фторурацилом: фторурацил ингибирует синтез ДНК посредством связывания с тимидилатсинтетазой. Совместное действие фолиниевой кислоты с фторурацилом состоит в формировании стабильного трехкомпонентного комплекса, состоящего из тимидилатсинтетазы, 5-флюородеоксиуридинмонофосфата и 5,10-метилентетрагидрофолата.

Это приводит к более интенсивному блоку тимидилатсинтетазы с усилением игибирования синтеза ДНК, результатом чего является повышение цитотоксичности по сравнению с таковой при монотерапии фторурацилом.

Фармакокинетика

Биоэквивалентность фолиниевой кислоты в сравнении с лицензированными препаратами кальция фолината была изучена в рамках фармакокинетических исследований и оценена на основании соответствия фармакокинетических параметров для D- и L-фолиниевой кислот и метаболита — 5-метилтетрагидрофолиевой кислоты. Исследования показали, что кальция фолинат и фолиниевая кислота биоэквивалентны. Vd фолиниевой кислоты не установлен. При в/в введении пик концентрации D/L-формилтетрагидрофолиевой кислоты, фолиниевой кислоты в плазме крови достигается через 10 мин.

Активный изомер, L-5-формилтетрагидрофолиевая кислота, в печени быстро превращается в 5-метилтетрагидрофолиевую кислоту. Предполагается, что это превращение не связано с присутствием дигидрофолатредуктазы и происходит наиболее быстро и полно при приеме внутрь, чем при парентеральном введении. Неактивный изомер, D-5-формилтетрагидрофолиевая кислота, выделяется почками в неизменном виде. Активный изомер — L-5-формилтетрагидрофолиевая кислота — частично экскретируется почками, но преимущественно метаболизируется до фолиевой кислоты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность; пернициозная анемия или другие виды анемии, обусловленные дефицитом цианокобаламина (витамина В12); беременность и период кормления грудью.

Побочные действия

Побочные реакции редки. При парентеральном введении имелись случаи гипертермии. Наблюдались отдельные случаи аллергических реакций, включая анафилактические реакции и сыпь. При применении высоких доз возможны диспептические расстройства.

Взаимодействие

Фолиниевая кислота при одновременном применении снижает эффективность антагонистов фолиевой кислоты.

Уменьшает противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона. Может привести к усилению как терапевтического, так и токсического действия фторурацила, в связи с чем при совместном применении дозы фторурацила должны быть снижены.

Фолиниевая кислота в виде раствора для в/в введения фармацевтически совместима с фторурацилом, с другими ЛС смешивать нельзя.

Передозировка

Фолиниевая кислота нетоксична. Даже при применении очень высоких доз признаков передозировки не наблюдается.

Добавить аптеку

Внимание! Есть противопоказания, необходимо ознакомление с инструкцией или консультация врача.

Информация для совершеннолетних, о рецептурных препаратах для медицинских специалистов.

Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться Поделиться
Для поиска укажите где вы
Федеральный округ
Центральный
Северо-Западный
Южный
Северо-Кавказский
Приволжский
Уральский
Сибирский
Дальневосточный
Регион
Населенный пункт