- Фармакотерапевтическая группа:
- Амфениколы
- Офтальмологические средства
- Нозологическая классификация (МКБ-10):
- A01.0 Брюшной тиф
- A01.4 Паратиф неуточненный
- A02 Другие сальмонеллезные инфекции
- A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
- A21 Туляремия
- A23.9 Бруцеллез неуточненный
- A28.2 Экстраинтестинальный иерсиниоз
- A39 Менингококковая инфекция
- A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
- A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
- A71 Трахома
- A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями
- A75 Сыпной тиф
- A77.0 Пятнистая лихорадка, вызываемая Rickettsia rickettsii
- A78 Лихорадка Ку
- A79 Другие риккетсиозы
- G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
- H01.0 Блефарит
- H10 Конъюнктивит
- H15.0 Склерит
- H15.1 Эписклерит
- H16 Кератит
- H16.2 Кератоконъюнктивит
- K65 Перитонит
- K83.0 Холангит
- L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- L89 Декубитальная язва
- L98.4.2* Язва кожи трофическая
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N64.0 Трещина и свищ соска
- N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Подробное описание
Фармакологическое действие
Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4–5 ч, биодоступность — 75–90%. Связывание с белками плазмы — 50–60%. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. В ликворе концентрация в 2 раза меньше, чем в плазме. Основное количество подвергается биотрансформации в печени; образующиеся конъюгаты и около 10% неизмененного хлорамфеникола выделяются почками, частично — с желчью и фекалиями. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
При инстилляции в конъюнктивальный мешок создает достаточные антибактериальные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.
Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность хлорамфеникола проникать через плаценту).
Категория действия на плод по FDA — C.
При приеме внутрь проникает в грудное молоко кормящих женщин и может вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. При местном применении возможна системная абсорбция. В связи с этим кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение препарата.
Побочные действия
Системные эффекты
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой оболочки рта и зева, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гипогемоглобинемия, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: психомоторные расстройства, депрессия, нарушение сознания, делирий, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушение вкуса, снижение остроты слуха и зрения, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: дерматит, вторичная грибковая инфекция, кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).
При аппликации на кожу и конъюнктивальном применении: местные аллергические реакции.
Взаимодействие
Циклосерин усиливает нейро-, ристомицин — гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина — снижают. Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.
Передозировка
Симптомы: «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность (летальность достигает 40%).
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.