Цефподоксим (МНН)

Угнетает транспептидазу и тормозит биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию бета-лактамаз, не разрушается в кислой среде.

Используется в виде цефподоксима проксетила (пролекарство). Последний всасывается из ЖКТ и деэстерифицируется, образуя цефподоксим. После приема внутрь до еды 100 мг всасывается 50%, Cmax — 1,4 мкг/мл. Прием пищи увеличивает Cmax, но не время ее достижения (Tmax) при назначении таблеток, и Tmax, но не C_max при использовании суспензии. Связывается с белками крови (20–30%). Tmax — 2–3 ч, проникает в ткани в т.ч. миндалины, легкие и жидкости, создавая в них концентрацию, превышающую МПК₅₀ для большинства микроорганизмов. T1/2 — 2,09–2,84 ч. Около 30–35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 ч. При нарушении функции почек экскреция снижается: если Cl креатинина 50–80 мл/мин, то Т1/2 составляет 3,5 ч, 30–49 мл/мин — 5,9 ч, 5–29 мл/мин — 9,8 ч.

При стандартном 3-часовом сеансе гемодиализа из организма удаляется 23% дозы. У больных с циррозом печени несколько уменьшается всасывание.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие, но не метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (группы C, F, G), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, анаэробов (Peptostreptococcus magnus).

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам и бета-лактамным антибиотикам), беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 12 лет).

Диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гипосаливация, нарушение вкуса, снижение аппетита, метеоризм, кандидоз, псевдомембранозный колит, кровотечение из прямой кишки, понос с кровью, язвенный колит, печеночная недостаточность, головная боль, головокружение, утомляемость, слабость, беспокойство, бессонница, гипертермия, кошмары, шум в ушах, боль за грудиной, гипотензия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, мочевины и креатинина крови, нарушение менструального цикла, носовое кровотечение, грибковые поражения кожи и слизистых оболочек, сыпь, шелушение кожи, зуд, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некроз, экссудативная эритема, обострение акне, анафилактический шок.

Блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов (ранитидин, циметидин и др.) и антацидные препараты (алюминия гидроокись и натрия бикарбонат) снижают полноту (но не скорость) всасывания и Cmax на 27–32%. Пероральные антихолинэстеразные средства увеличивают интенсивность абсорбции и время достижения Cmax (на 47%). Пробенецид угнетает почечную экскрецию, повышает AUC на 37%, Cmax на — 20%. Петлевые диуретики (фуросемид и др.) повышают (взаимно) нефротоксичность.

Симптомы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, диарея.

Лечение: гемодиализ или перитонеальный диализ, особенно при нарушении функции почек.

Возможно появление положительной реакции Кумбса.