Цефтибутен (МНН)

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий.

Быстро всасывается из ЖКТ (пища замедляет). Все основные показатели фармакокинетики дозозависимые. После однократного приема 400 мг (капсула) кажущийся объем распределения — 0,21 л/кг, Cmax — 15 мкг/мл (достигается через 2,6 ч), AUC — 73,7 мкг/мл/ч, T1/2 — 2,4 ч, общий Cl — 1,3 мл/мин/кг. Практически не кумулирует (семидневное назначение в дозе 400 мг дает значение на 7-й день Cmax в среднем 17,9 мкг/мл). Связывание с белками плазмы составляет 65% и не зависит от концентрации в плазме. Легко проходит через гистогематические барьеры и проникает в легочную ткань, бронхи, трахею, ткани внутреннего уха. 10% введенного количества превращается в трансизомер, обладающий в 8 раз меньшей противомикробной активностью по сравнению с цис-формой. В плазме и моче преобладает цис-изомер. 95% дозы (при этом 60–70% в неизмененном виде) экскретируется с мочой (56%) или фекалиями (39%) в течение 24 ч. У пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается, общий Cl уменьшается пропорционально степени патологии почек. У пожилых пациентов средние значения Cmax, T1/2 и AUC выше, почечный клиренс ниже, чем у молодых пациентов. Стабилен в присутствии большинства плазмидных, но не хромосомнообусловленных бета-лактамаз, продуцируемых Bacteroides, Citrobacter, Enterobacter, Morganella, Serratia.

Спектр действия включает Streptococcus pneumoniaе(только чувствительные к пенициллину штаммы), Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Escherichia coli, Klebsiella spp., индолположительный протей и другие виды протея, включая Proteus vulgaris, Providencia, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Salmonella spp., Shigella spp. Цефтибутен неактивен в отношении Campylobacter spp. и Yersinia spp.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам), грудной возраст (до 6 мес).

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Категория действия на плод по FDA — B.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезии, сонливость, бессонница, гиперкинезы, судорожный синдром, звон в ушах, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, кровоточивость, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, персистирующая диарея, гастрит, отрыжка, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, холестаз, кандидоз, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия, гематурия, вагинит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие:ложноположительная реакция на глюкозу, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины и активности ЩФ.

Симптомы: возбуждение, судороги.

Лечение: промывание желудка, гемодиализ.