Циметидин (МНН)

Блокирует гистаминовые H₂-рецепторы. При приеме внутрь быстро всасывается. В связи с низкой липофильностью не проникает в ЦНС и не имеет седативного эффекта. Подавляет спонтанную и стимулированную гистамином, пентагастрином, кофеином желудочную секрецию; мало влияет на карбахолиновую гиперсекрецию (не обладает антихолинергической активностью). Не действует на адренергические рецепторы, не оказывает местноанестезирующего действия.

Печеночная и/или почечная недостаточность, нейтропения, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 14 лет).

Категория действия на плод по FDA — B.

Головная боль, головокружение, депрессия, диарея, ухудшение выделительной функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз и креатинина в сыворотке крови, миалгия, гинекомастия, проявления антиандрогенного действия, подавление продукции внутреннего фактора, снижение всасывания витамина B₁₂, нейтро- и тромбоцитопения, аллергические реакции (кожные высыпания).

Антациды и метоклопрамид уменьшают всасывание. Повышает концентрацию в сыворотке бета-адреноблокаторов, непрямых антикоагулянтов, эуфиллина, диазепама (подавляет активность цитохрома P450 и др. ферментов печени, обеспечивающих детоксикацию многих лекарственных средств, в связи с чем может повышать их активность и усиливать побочные проявления). Увеличивает риск развития нейтропении в сочетании с цитостатиками. Снижает эффект андрогенов, барбитуратов (взаимно), увеличивает — метронидазола и м-холиноблокаторов, выраженность побочных эффектов наркотических анальгетиков. Замедляет абсорбцию аминазина.